左旋匹莫苯和衍生物的合成及其抗心衰活性的研究

【摘要】：心衰是老年人的常见病。目前治疗心衰的药物很多，但多数不是效果不好就是有一定的副作用。因此，随着心衰病症逐渐增加，研究和开发药效更好，副作用更少的抗心衰新药，日益受到药学研究者的重视。 通过对最近新上市的抗心衰类新药的分析，确定了二氢哒嗪酮为该类药物的活性母核，并对其进行结构改造。通过合成方法的比较和分析，本文找出一条比较好并且适宜于该类化合物的合成路线，合成出9个未见文献报道的化合物。经过元素分析、质谱、红外光谱及核磁共振氢谱鉴定，确证其结构。用B型管测定了它们的熔点。 对上述目标化合物进行了初步的药理活性实验测试。抗心衰药理实验结果表明，9个目标化合物都有显著的抗心衰作用，其中TM1的药理活性高于阳性对照物左西孟坦。