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左旋匹莫苯和衍生物的合成及其抗心衰活性的研究

李子同  
【摘要】:心衰是老年人的常见病。目前治疗心衰的药物很多,但多数不是效果不好就是有一定的副作用。因此,随着心衰病症逐渐增加,研究和开发药效更好,副作用更少的抗心衰新药,日益受到药学研究者的重视。 通过对最近新上市的抗心衰类新药的分析,确定了二氢哒嗪酮为该类药物的活性母核,并对其进行结构改造。通过合成方法的比较和分析,本文找出一条比较好并且适宜于该类化合物的合成路线,合成出9个未见文献报道的化合物。经过元素分析、质谱、红外光谱及核磁共振氢谱鉴定,确证其结构。用B型管测定了它们的熔点。 对上述目标化合物进行了初步的药理活性实验测试。抗心衰药理实验结果表明,9个目标化合物都有显著的抗心衰作用,其中TM1的药理活性高于阳性对照物左西孟坦。


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