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《四川大学》 2006年
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脂质体槲皮素的抗肿瘤实验研究

袁志平  
【摘要】:目的:槲皮素(quercetin;3,3’,4’,5,7—pentahydroxyflavone)是天然的黄酮类化合物,广泛存在于蔬菜及水果,具有抗增生、抗肿瘤作用,并影响多种酶的生物活性,是一种潜在的化疗药物。由于槲皮素不溶于水,难于吸收,极大地限制了其在体内运用。脂质体作为新型药物载体,能包裹抗生素、抗真菌药、化疗药物、生物制剂等,能改变药物的水溶性、体内分布和体内代谢。用亲水性材料如聚乙二醇(polyethylene glycol,PEG)将脂质体进行表面修饰后,脂质体稳定增加,在体内循环时间延长。本实验中,我们将不溶于水的槲皮素通过用脂质体包裹,制备成脂质体槲皮素(quercetin encapsulated by pegylated liposomes,Q-PEGL),观察其在荷瘤小鼠体内分布,体内外抗肿瘤效应,潜在的抗肿瘤机制。 方法:1:通过旋转蒸发法制备脂质体槲皮素,检测脂质体槲皮素的理化特性。2:在荷瘤BALB/c(接种结肠癌CT26细胞)分别通过尾静脉给予50mg/kg游离槲皮素或脂质体槲皮素,不同时间点处死小鼠。收集血浆,肿瘤组织及正常组织器官,通过HPLC检测这些血浆,肿瘤组织,组织器官中槲皮素的含量,分析槲皮素在血浆半率期和在体内分布。3:用脂质体槲皮素或游离槲皮素处理小鼠结肠腺癌CT26,Lewis肺癌LL/2,人脐内皮细胞,检测细胞的活性、细胞周期分布、观察形态。4:用不同剂量的脂质体槲皮素治疗荷瘤BALB/c(接种结肠癌CT26细胞)小鼠,观察
【学位授予单位】:四川大学
【学位级别】:博士
【学位授予年份】:2006
【分类号】:R73-3

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