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《重庆医科大学》 2002年
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左羟丙哌嗪及其衍生物的合成与镇咳活性初步研究

吉庆刚  
【摘要】: 左羟丙哌嗪是一种手性镇咳药物,意大利DOMPE' FARMACEUTICI公司自1988年开发成功以来,以其高效、选择性好、毒副作用低,在欧美日等多个发达国家投入市场。目前,我国内尚未生产和进口该品种,若将其研制成功并投入市场,必将产生较大的社会效益及经济效益。我们结合国内的实际情况,以苯胺、二乙醇胺为原料,酸性条件下加热环合制得苯基哌嗪,与3-氯-1,2-丙二醇缩合,制得消旋羟丙哌嗪,然后用L-酒石酸进行拆分制得左羟丙哌嗪。工艺路线简单、操作简便,无特殊设备要求,易于工业化生产,收率较文献报道有所提高。 在制得左羟丙哌嗪后,为了建立芳基哌嗪类药物的构效关系,以利进一步寻找新的镇咳药物。我们根据电子等排的原理,用氨基取代羟丙哌嗪分子中1位羟基,设计并合成出一类新的芳基哌嗪衍生物,通过UV、IR、NMR、MS四大光谱分析,确证了结构,并进行了初步的药效学实验。结果表明,在这些衍生物中,都表现出与母体化合物相似的镇咳作用,其中1-丙胺基-3-(4-苯基-1-哌嗪基)-2-丙醇(CUMS-002)活性最好。
【学位授予单位】:重庆医科大学
【学位级别】:硕士
【学位授予年份】:2002
【分类号】:R914

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