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《重庆医科大学》 2003年
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左羟丙哌嗪衍生物的合成与镇咳活性初步研究

徐启贵  
【摘要】: 目的:寻找抑制咳嗽优于现有镇咳药物的化合物,供进行呼吸系统疾病治疗方面的药物筛选。 方法:根据咳嗽反射的机制及C-纤维在呼吸系统的作用,以外周镇咳药左羟丙哌嗪(LD)为先导化合物,依据电子等排原理,在其结构中引入氨基以取代羟丙哌嗪分子中1位的羟基,设计一系列未见报道的化合物(01-15);并采用了一条适宜的路线进行合成,通过1H-NMR、MS确证结构;采用“序贯法”实验进行新化合物的镇咳活性研究,动物模型采用氨水引咳小鼠,获得引致半数小鼠咳嗽的氨水刺激时间(EDT50)及给药组EDT50与对照组的比值R。 结果:合成的这些化合物结构与设计分子相符合;初步药效实验表明,所有新化合物EDT50均较阴性对照组延长,R值150%,与阳性LD组相当或延长,R值在100%左右,其中,化合物Ⅱ的EDT50较LD显著延长,R值在低剂量(25μg/g)时150%。 结论:所有新化合物均具有显著的镇咳效果,与LD的镇咳活性相当,其中,化合物Ⅱ的活性大于LD。
【学位授予单位】:重庆医科大学
【学位级别】:硕士
【学位授予年份】:2003
【分类号】:R914

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【引证文献】
中国期刊全文数据库 前1条
1 张静;蒋金芝;阎智勇;;新型醇醚类羟丙哌嗪衍生物的合成研究[J];广州化学;2010年02期
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1 田睿;羟丙哌嗪衍生物的合成与镇咳活性初步研究[D];重庆医科大学;2004年
2 阎智勇;左羟丙哌嗪及羟丙哌嗪衍生物的合成[D];中南大学;2009年
【参考文献】
中国期刊全文数据库 前4条
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4 许晖,赵鸣武,王宪;降钙素基因相关肽释放在大鼠慢性支气管炎发病中的作用[J];中华医学杂志;1999年05期
中国硕士学位论文全文数据库 前1条
1 吉庆刚;左羟丙哌嗪及其衍生物的合成与镇咳活性初步研究[D];重庆医科大学;2002年
【共引文献】
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1 杨建南;杨滢;王勇;;用箱线图分析评价临床科室出院病案完成时效[A];中国医院协会病案管理专业委员会第十七届学术会议论文集[C];2008年
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3 郭新志;;中西医综合治疗小儿脑瘫临床研究[A];中国优生优育协会第四届全国学术论文报告会暨基因科学高峰论坛论文专辑[C];2008年
4 李毅;刘艳;;消化性溃疡症状学聚类研究[A];全国第十一次中医诊断学术年会论文集[C];2010年
5 冯翔宇;张华荣;刘启军;曾令聪;黄青徽;陈正明;沈滟秋;;重庆口岸出入境人群登革热血清流行病学研究[A];重庆市预防医学会2012年学术年会论文集[C];2012年
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2 沈虹;恶性肿瘤个体化治疗相关生物标志物的筛选研究[D];浙江大学;2011年
3 何海飞;蛋白质指纹图谱在乳腺癌个体化新辅助化疗中的应用[D];浙江大学;2011年
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6 陈云凤;培本宁肺胶囊对慢性支气管炎缓解期的实验研究[D];成都中医药大学;2001年
7 杨保林;哮喘宁对心理应激哮喘大鼠肺内神经肽影响的实验研究[D];北京中医药大学;2002年
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9 闫秀峰;糖冠康治疗2型糖尿病合并冠心病及对血浆sICAM-1、sVCAM-1、IGF-1和VEGF水平影响的临床研究[D];黑龙江中医药大学;2002年
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2 李华飞;解毒益气方对肺癌放疗期间辩证分型分布走向影响的研究[D];湖南中医药大学;2010年
3 张文举;膳食纤维在神经外科危重症患者中应用有效性的Meta-分析[D];山西医科大学;2011年
4 杨洪娜;利用新苊并杂环类小分子探测Bcl-2和Mcl-1蛋白的BH3域三维尺度[D];大连理工大学;2011年
5 马晓雯;肺癌和胰腺癌干细胞靶向治疗的研究[D];北京协和医学院;2011年
6 韩露;提高NK细胞对骨髓瘤细胞RPMI 8226杀伤活性的体外研究[D];郑州大学;2011年
7 刘茜;定喘汤加减雾化治疗慢性阻塞性肺疾病急性发作期的临床疗效观察[D];黑龙江中医药大学;2011年
8 孙学战;新型栓塞型微包纳胶囊的制备及其在抗肿瘤药物联合治疗中的应用初探[D];华侨大学;2011年
9 柏忠源;环烷基取代的N-硝基脲类化合物的合成及生物活性研究[D];华中农业大学;2011年
10 安伟;抗草鱼呼肠孤病毒药筛选细胞模型及分子检测方法的建立[D];华中农业大学;2011年
【同被引文献】
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1 吉庆刚,李勤耕,徐启贵;镇咳新药左羟丙哌嗪的合成[J];重庆大学学报(自然科学版);2002年03期
2 杨洁;严复;;高效液相色谱法测定镇咳药中左旋羟基苯哌嗪含量[J];分析测试技术与仪器;2007年03期
3 于世涛,王志强,杨锦宗;SO_4~(2-)/TiO_2-Al_2O_3复合固体超强酸的结构表征[J];工业催化;1996年04期
4 尹显洪;相转移催化D-甘露醇合成镇咳药左旋羟苯哌嗪[J];化学试剂;2001年06期
5 白宝清;袁牧;周欣;;单烷基取代苯基哌嗪衍生物的合成[J];精细化工;2007年08期
6 朱雪梅;蔡照胜;许琦;严金龙;;二乙二醇甲基丁基醚的合成[J];精细石油化工;2007年01期
7 蔡汉兴;鲁金梁;芦伟;廖爱平;宋建平;;N-苯基哌嗪的合成[J];江西化工;2006年04期
8 熊俊如,张淑琼,曹优明;新型镇咳药左旋羟丙哌嗪的合成研究[J];四川师范大学学报(自然科学版);2001年02期
9 王绍杰,孙殿春,王松青,牟艳华;萘哌地尔的合成[J];沈阳药科大学学报;2001年01期
10 李勤耕,吉庆刚,朱照静,陈捷;左羟丙哌嗪的光谱分析[J];西南师范大学学报(自然科学版);2002年04期
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1 田睿;羟丙哌嗪衍生物的合成与镇咳活性初步研究[D];重庆医科大学;2004年
【二级引证文献】
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1 张静;蒋金芝;阎智勇;;新型醇醚类羟丙哌嗪衍生物的合成研究[J];广州化学;2010年02期
2 徐泽民;李铭东;余卫国;周文华;;微波辅助合成N-苯基哌嗪盐酸盐[J];化学世界;2012年06期
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【二级参考文献】
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1 王绍杰,孙殿春,王松青,牟艳华;萘哌地尔的合成[J];沈阳药科大学学报;2001年01期
2 ;慢性阻塞性肺疾病(COPD)诊治规范(草案)[J];中华结核和呼吸杂志;1997年04期
3 赵桂芝,王桂梅;镇咳药左羟丙哌嗪的合成研究[J];中国医药工业杂志;1998年11期
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【相似文献】
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1 徐启贵,李勤耕,田睿;羟丙哌嗪衍生物的合成及其镇咳活性[J];中国药物化学杂志;2005年02期
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8 赵桂芝,王桂梅;镇咳药左羟丙哌嗪的合成研究[J];中国医药工业杂志;1998年11期
9 吕荆洪,赵亚萍;HPLC法测定左羟丙哌嗪糖浆的含量[J];中国药师;2002年01期
10 鄢琳,李铜铃,张蓉琴,许小红,郑鹏程,胡阳敏;左羟丙哌嗪缓释片体外释放度测定[J];中国临床药学杂志;2004年04期
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1 吉庆刚;左羟丙哌嗪及其衍生物的合成与镇咳活性初步研究[D];重庆医科大学;2002年
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5 吴斌;3-(2-(4-异丁基苯基)丙酰基)咪唑烷基-2,4-二酮类衍生物的合成及药理活性研究[D];吉林大学;2012年
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