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含喹唑啉硫醚的查尔酮类衍生物的合成及其抗病毒活性研究

万治华  
【摘要】:查尔酮类化合物具有广泛的生物活性,如抗炎、抗氧化、抑菌、杀虫和抗植物病毒活性。喹唑啉类化合物也具有广泛的生物活性,本课题组前期合成了一系列含喹唑啉的化合物,均表现出良好的抗植物病毒活性。为了寻找更高活性的抗植物病毒化合物,依据活性基团拼接原理,通过亲脂性硫醚将喹唑啉引入到查尔酮结构上,设计合成了21个新型含喹唑啉硫醚的查尔酮类衍生物,所有目标化合物均通过IR、1H NMR、13C NMR和元素分析进行结构确证。本论文完成的主要工作概括如下:1.考察了反应溶剂、碱、温度和投料比对目标化合物合成反应的影响,优化了反应条件,确定了较优的反应条件为:以DMF为溶剂,KOH为碱,反应温度为40°C,物料比为n(4-巯基喹唑啉):n(中间体Z):n(碱)=1:0.8:1.2。2.采用半叶枯斑法对目标化合物进行了抗烟草花叶病毒(TMV)生物活性测试。实验结果表明:该类化合物表现出较好的抗TMV活性,特别是化合物M2和M6抗TMV保护活性EC50值分别为138.1和154.8μg/mL,均优于对照药剂宁南霉素(191.6μg/m L)。3.基于抗TMV保护活性EC50值,构建了比较分子场分析法模型(CoMFA),进行了三维定量构效关系分析(3D-QSAR),此模型的r2和q2分别为0.993和0.674,表现出较好的预测能力。


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