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瓜环与盐酸川芎嗪包合行为的研究

杜鹏  
【摘要】: 瓜环又称葫芦脲,是一种新型包合材料,其结构为高度对称的笼状大环分子,具有疏水的内部空腔及由环绕的羰基氧原子端口。随着超分子化学的创立及其迅猛发展,瓜环作为新型的包合物主体化合物受到了人们的瞩目。人们陆续考察了瓜环及其衍生物在药学方面的应用,旨在开发瓜环的药用新途径,开发新的药物载体材料。川芎嗪是从中药川芎中提取出的一种生物碱类有效成分,它具有抗血小板聚集、改善微循环、扩张血管等作用,临床用于心绞痛、脑血管疾病以及肺动脉高压等呼吸系统疾病的治疗。盐酸川芎嗪为其盐酸盐。药动学研究表明,川芎嗪以口服或肌注方式给药具有吸收快、排泄快、半衰期短的特点,需频繁给药以维持有效血浓。因此,研究盐酸川芎嗪与瓜环的包合行为以及它们的包合物的性能,可为瓜环这一新型包合材料在药剂学领域的应用提供实验依据。本文进行了下述研究工作: 1.分别考察了以超声波法与研磨法制备包合物。超声波法中,以超声时间、超声强度以及投料比为主要因素;研磨法中,以研磨时间、包合温度以及投料比为主要因素,用正交实验设计法对两种包合方法进行工艺优选比较分析。结果超声波法中超声时间对包封率影响最大;研磨法中,研磨时间对包合物的产率影响较大。两种方法比较结果表明:研磨法来制备盐酸川芎嗪瓜环包合物是较适宜,但超声法操作简便,更适于大规模生产。 2.对盐酸川芎嗪包合物的生成进行了表征与评价:分别采用差示扫描量热分析法、显微镜成像法、紫外光谱法对包合物的生成进行了验证。 3.测定了盐酸川芎嗪包合物的稳定性常数为0.717 ;进行了盐酸川芎嗪及其混合物、包合物的溶出度比较,在6min时,包合物的累积溶出百分率约为盐酸川芎嗪的1.33倍,而相同配比的物理混合物此时与盐酸川芎嗪的溶出率相近,结果表明所制备的包合物溶出情况较好。 4.采用改良寇式法,进行了瓜环的安全性评价实验,计算出瓜环LD50值为49.1g/Kg,结果表明该包合材料口服是安全的。


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