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《云南大学》 2010年
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环糊精/天然药物的包合行为;氮杂稠环吲哚和芳基烯胺酮/酯的合成及生物活性研究

杨丽娟  
【摘要】:环糊精由于具有优越的性能,从而作为一种优选的药物载体候选分子。其空腔可以在水溶液是装载备种药物客体分子形成主—客体分子包合物或超分r体系,形成药物分子胶囊,这在药物工业中增强天然药物的水溶性及生物利用度。因此,研究环糊精与天然药物的包合行为具有十分重要的意义。 氮杂稠环吲哚及烯胺酮/酯衍生物作为关键的结构单元普遍存在于许多天然产物和药物分子中。由于具有广泛的生物活性和药物分子合成前体的应用价值,这两类化合物的合成多年来一直受到有机化学及药物化学家的重视。因此,开展氮杂稠环吲哚及烯胺酮/酯衍生物的合成研究具有重要的意义。 本论文研究了环糊精对两种天然药物分子(nimbin和花旗松素)的包合行为,探讨了包和物的键合能力、化合物表征及溶解效应;同时,本文以简洁的合成路线和方法,分别设计合成了一系列新的1,3-氮杂稠环[1,2-α]吲哚衍生物和2-芳基取代烯胺酮/酯类化合物,并对部分化合物进行了生物活性筛选。 本论文共分为五章。 第一章主要综述了环糊精包合物的制备、表征、应用研究进展以及环糊精对天然药物(萜类和黄酮类)包合配位行为的代表性研究进展。 第二章通过粉末X-射线衍射、热分析、一维和二维核磁以及紫外-可见等分析方法,研究了nimbin分子与β-环糊精(β-CD)及其衍生物形成的水溶性包合物的包合行为、包合能力以及性质表征。研究结果显示,β-环糊精及其衍生物能显著地增加nimbin的水溶性和热稳定性(Scheme 1)。 第三章研究了花旗松素分子与环糊精(α-CD,β-CD,γ-CD)及其衍生物(2-羟丙基-β-环糊精,简称HPPCD)形成的水溶性包合物的制备与性质。探讨了花旗松素分子与环糊精形成包合物的键合能力、化合物表征及溶解效应(Scheme 2)。 第四章发展了一种1,3-二氮杂稠环[1,2-α]吲哚类化合物的简便快捷合成的新方法。通过以不同结构类型的杂环烯酮缩胺缩胺和1,4-对苯醌类化合物为反应原料,在醋酸催化下经过简单的加热回流反应,合成得到了一系列结构新颖的1,3-二氮杂稠环[1,2-α]吲哚化合物库(Scheme 3)。 第五章发展了一种在无溶剂条件下合成新型2-芳基取代烯胺酮/酯类化合物的新方法,该方法具有简洁高效、绿色环保的特点;对所合成的化合物进行生物活性(抗肿瘤及抗菌活性)方面的研究,部分化合物表现出潜在的生物活性(Scheme4)。
【学位授予单位】:云南大学
【学位级别】:博士
【学位授予年份】:2010
【分类号】:O621.25

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【参考文献】
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1 杨波;林军;;竞争包结法研究印楝素与β-环糊精及其衍生物的选择键合[J];分析化学;2009年10期
2 ;CAN Catalyzed Preparation of β-Enamino Ketones from Amines and Acetylacetone[J];Chinese Chemical Letters;2006年12期
3 董川,李俊芬,双少敏,杨频;环糊精包结物的形成及光谱表征[J];光谱实验室;2000年03期
4 丁平田,吴雪梅;药物制剂的新型辅料2-羟丙基-β-环糊精[J];国外医药.合成药.生化药.制剂分册;1996年02期
5 谢伯泰 ,杨国武 ,谢薇梅;羟丙基-β-环糊精特性及其在医药领域中的应用与安全性[J];国外医药(合成药 生化药 制剂分册);2002年05期
6 江云宝;黄贤智;陈国珍;;荧光光谱法测定环糊精包络物的形成常数[J];化学通报;1990年09期
7 邓爵安;申东升;荆亚萍;;烯胺酮(酯)类化合物合成研究进展[J];化学研究与应用;2010年03期
8 樊会丹;张从海;严胜骄;林军;;印楝素的合成、结构修饰及生物活性研究进展[J];有机化学;2009年01期
9 黎洪珊,王培玉;β-环糊精衍生物的研究进展及在药剂学上的应用[J];中国药学杂志;1999年04期
【共引文献】
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1 卓翠灵;;合肥师范学院新生静脉血血红蛋白调查分析[J];合肥师范学院学报;2011年06期
2 滕兰菊,桂芳,黄刚,李秀平;公丁香等17种中草药对肠道杆菌的体外抑菌实验[J];中医药临床杂志;2004年05期
3 戴宁;李大伟;陈乔;程惠娟;;复方牛苓颗粒体外抑菌实验研究[J];中医药临床杂志;2009年06期
4 金劲松;吡虫啉泡腾片配方筛选及工艺条件的研究[J];安徽农业科学;2004年05期
5 陆杏华;何后军;王萍;邬向东;;猪传染性胸膜肺炎放线杆菌江西株的分离鉴定及PCR诊断[J];安徽农业科学;2008年06期
6 秦国民;张晓君;陈翠珍;房海;阎斌伦;;锦鲤维氏气单胞菌感染症及其病原生物学特性研究[J];安徽农业科学;2008年19期
7 傅秀娟;何兵;刘艳;王芳;;干姜中6-姜辣素包合工艺的优化[J];安徽农业科学;2011年06期
8 敬娟;蔡正洪;唐静;;川玄参不同溶剂萃取物的抗菌活性研究[J];安徽农业科学;2012年21期
9 张健,葛淼,葛鑫,任中杰,陈潇潇,吴晓旭;我国中年女性血红蛋白的正常参考值与地理因素关系的研究[J];安徽师范大学学报(自然科学版);2004年01期
10 高云;599名健康体检者血清脂类分析[J];安徽卫生职业技术学院学报;2002年02期
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1 陆明;王林波;韩鹏;陈祝康;杨美成;陈桂良;;聚丙烯酸树脂Ⅱ动力黏度测定方法的研究[A];2011年中国药学大会暨第11届中国药师周论文集[C];2011年
2 王昭洪;;盐酸小檗胺糖衣片裂片原因分析及对策[A];自主创新与持续增长第十一届中国科协年会论文集(3)[C];2009年
3 陈涛;;影响生化血液标本质量的因素分析[A];甘肃省中医药学会2010年会员代表大会暨学术年会论文汇编[C];2010年
4 李桃;杨帆;佃少娜;伍善广;陈颖;刘星辰;傅英梅;;红霉素明胶微球制备工艺的研究[A];广东省药学会2007学术年会论文集[C];2008年
5 贺远;;17例免疫相关性全血细胞减少症临床分析[A];贵州省2008年血液学年会论文汇编[C];2008年
6 祝乾清;罗龙星;史文浩;;金灵汤对感染动物疗效的实验观察[A];2007年贵州省医学会骨科学分会学术年会论文汇编[C];2007年
7 苏春力;贾宁;徐亚静;张振鹭;张丽娜;;眼分泌物中分离出放线菌一例[A];第十九届航天医学年会暨第二届航天护理年会论文汇编[C];2003年
8 苏春力;贾宁;依伟;刘沈玲;张亚楠;;RF阳性对ELISA法检测抗HBe的影响[A];第十九届航天医学年会暨第二届航天护理年会论文汇编[C];2003年
9 肖伶俐;;痰培养211例检出细菌及药物敏感性分析[A];第十九届航天医学年会暨第二届航天护理年会论文汇编[C];2003年
10 陈俊林;;全自动血细胞计数仪计数结果的影响因素分析[A];第二十一届航天医学年会暨第四届航天护理年会论文汇编(上册)[C];2005年
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1 刘明;基于穴醚的索烃和光响应体系的研究[D];浙江大学;2009年
2 杨庆芸;经胃及阴道内镜胆囊切除术的动物实验研究与初步临床应用[D];山东大学;2011年
3 刘鹏;若干环境污染物富集、检测和转化的理论研究[D];山东大学;2011年
4 王雪毓;淀粉基水分散体薄膜包衣材料及其释放行为的研究[D];华南理工大学;2011年
5 崔波;麦芽糖基-β-环糊精的酶法合成及其性质和应用研究[D];江南大学;2011年
6 黄超;类天然杂环化合物的多样性导向合成及其生物活性研究[D];云南大学;2011年
7 王明君;纤维素硫酸钠用于药用植物胶囊及结肠靶向给药胶囊的研究[D];浙江大学;2010年
8 陶莉;分子自组装合成新型催化材料及其在绿色化学中的应用[D];湖南大学;2009年
9 楼兴隆;超分子纳米载体的制备、表征及性能研究[D];天津大学;2010年
10 刘立东;柴油机燃用F-T柴油的基础研究[D];天津大学;2011年
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1 张玮;安徽省部分猪场生猪沙门氏菌带菌情况与耐药性研究[D];安徽农业大学;2010年
2 徐述亮;大豆蛋白抗原对断奶仔猪的免疫原性及作用机理研究[D];安徽农业大学;2010年
3 龙书可;口气清新泡腾片的制备工艺和质量标准研究[D];湖南中医药大学;2010年
4 王武林;氨基卟啉及其衍生物与环糊精的超分子体系研究[D];湘潭大学;2010年
5 王凯;应用基准剂量法评价砷接触人群肾功能损害危险性的研究[D];中国医科大学;2010年
6 王寿山;蛋白激酶与其抑制剂分子结合的作用机理研究[D];山东师范大学;2010年
7 杨大伟;醋酸纤维素水分散体的制备方法研究[D];黑龙江中医药大学;2010年
8 朱颖;改良型抗人球蛋白法对预防ABO HDN的临床应用性研究[D];南昌大学;2010年
9 张久严;蟾酥自微乳给药系统的研究[D];山东中医药大学;2010年
10 孙新超;药物/环糊精超分子体系的构筑及其性能应用研究[D];昆明理工大学;2009年
【二级参考文献】
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1 李培之,毛敏缓,朱婷婷;循环伏安法研究硝基药物的β-环糊精包含络合物[J];分析化学;1994年01期
2 鲁晓凤,夏震,许芳萍,谢明贵;水溶液中香料分子与β-环糊精包结反应的光谱研究[J];分析化学;1996年06期
3 双少敏,郭祀远,李琳,蔡妙颜,潘景浩;相溶解度法测定β-环糊精-芦丁包合物的形成常数[J];分析化学;1998年05期
4 李向军,连军,双少敏,潘景浩;相溶解度法研究芦荟大黄素和环糊精及其衍生物的包结作用[J];分析科学学报;1999年05期
5 巫淼鑫,郑用熙;荧光法测定β-CD与萘酚负离子包结物的解离常数和β-CD与分子型萘酚包结物的酸式离解常数[J];分析科学学报;1994年02期
6 李志良,林辉概,李梦龙,石乐明,俞汝勤;环糊精包含络合反应的荧光法研究[J];高等学校化学学报;1991年01期
7 江云宝,黄贤智,陈国珍;荧光各向异性法研究环糊精包络物[J];高等学校化学学报;1991年07期
8 朱晓峰,许旭,林炳承,G.Wenz,S.Wehrle;β-环糊精和十二烷基硫酸钠包合作用的微量热法研究[J];高等学校化学学报;1998年09期
9 朱亚先,张幸义,张勇;环糊精内腔大小影响α-溴代萘光谱行为的研究[J];光谱学与光谱分析;1995年04期
10 郭瑞云,常俊标,林素凤,陈荣峰,胡靖,张宏伟;β-环糊精包结几种萘衍生物的圆二色性的研究[J];光谱学与光谱分析;1996年02期
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1 李国爽;高收率高纯度醛烯胺的新的简易合成方法[J];浙江化工;2000年01期
2 苗伟时,熊峰,王梅祥,黄志镗;杂环烯胺与双亲电试剂及偶极试剂的反应[J];厦门大学学报(自然科学版);1999年S1期
3 李良助,常成;环己酮吗啉烯胺苯甲酰化产物的结构[J];高等学校化学学报;1984年06期
4 陶兆林,张利民;2-羟基环己烷乙酸内酯的合成[J];淮北煤师院学报(自然科学版);2001年02期
5 沈其龙,吕龙;一个制备全氟和多氟烷基烯胺酮类化合物的简便新方法[J];厦门大学学报(自然科学版);1999年S1期
6 贺海鹰,赵成学,翁中原,白令君,瘳仁安;烯胺和含氟碘烷的单电子转移反应──α-氟烷基酮、醛的合成[J];高等学校化学学报;1996年06期
7 周月华,陈志明;聚异丁烯胺汽油清净剂的合成过程研究[J];化工时刊;2004年08期
8 叶小娟,徐凡,邹蕾,曹正白;链状醛酮的烯胺与己二酰氯的反应[J];苏州大学学报(自然科学版);1999年02期
9 洪露,周金培;烯胺法合成α-甲基乙酰乙酸乙酯[J];农药;1996年10期
10 蒋本国;叶秀林;;4-(1,2-亚乙二氧基)环己酮及其2-甲醛和2-羧酸酯的烯胺和烯醇反应的研究[J];化学学报;1993年12期
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1 杨静宇;李鸿峰;李恩德;李艳忠;;酸催化烯胺酮和醛的串联反应合成官能团化的1,4-二氢吡啶[A];第十六届全国金属有机化学学术讨论会论文集[C];2010年
2 潘宁;蒋婷;徐峰;;β-二酮亚胺卟啉与烯胺酮卟啉的合成与结构表征[A];第十六届全国金属有机化学学术讨论会论文集[C];2010年
3 麻生明;于飞;高文忠;;二价钯催化的α或β联烯胺与烯丙基溴的偶联环化反应的研究[A];第三届全国有机化学学术会议论文集(上册)[C];2004年
4 项金宝;郑连友;陈峰;党群;柏旭;;新型三环化合物6-氯嘧啶并二氮卓并环己酮衍生物的合成[A];中国化学会第二十五届学术年会论文摘要集(上册)[C];2006年
5 陈树峰;赵永华;王剑波;;Rh(Ⅱ)络合物催化的α-重氮酯衍生物的扩环反应:N-磺酰基环状的烯胺合成[A];中国化学会第二十五届学术年会论文摘要集(上册)[C];2006年
6 彭云贵;张浩;;弱酸、弱碱共催化的Aldol反应研究[A];中国化学会第四届有机化学学术会议论文集(上册)[C];2005年
7 董泽华;朱涛;石维;郭兴蓬;;烯胺阻锈剂对钢筋在碳化混凝土孔溶液中点蚀抑制研究[A];经济发展方式转变与自主创新——第十二届中国科学技术协会年会(第二卷)[C];2010年
8 颜朝国;安琳;蔡亚华;王云艳;;对叔丁基杯芳烃多齿配体和多核金属络合物的合成[A];中国化学会第四届有机化学学术会议论文集[C];2005年
9 丁峰;王瑾玲;缪方明;;1-苯基-3-甲基-4-苯甲酰-吡唑啉酮-5-缩苄胺的晶体结构[A];第八届全国X射线衍射学术会议论文集[C];2003年
10 张姝明;王瑾玲;缪方明;;PMBP缩α-萘胺的合成和晶体结构[A];第八届全国X射线衍射学术会议论文集[C];2003年
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1 元城;可致维生素缺乏的药[N];中国高新技术产业导报;2002年
2 广州中环万代环境工程有限公司 周秀霞;造纸污泥处理技术[N];中国环境报;2004年
3 庄愉;类风湿关节炎治疗药物的研究(26)[N];中国医药报;2002年
4 德商;“进口物”又出拦路虎[N];国际商报;2003年
5 中国医学科学院皮肤病研究所真菌科主任 刘维达博士;谈谈灰指甲的病因和防治[N];中国消费者报;2001年
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1 杨静宇;布朗斯特酸或路易斯酸催化的烯胺酮类化合物环化反应研究[D];华东师范大学;2012年
2 缪春宝;含氮杂环化合物的合成方法研究[D];中国科学技术大学;2006年
3 耿会玲;新型双膦配体的合成与β-羰基烯胺的不对称催化氢化[D];西北农林科技大学;2010年
4 万结平;多组分反应合成小分子杂环化合物研究[D];浙江大学;2010年
5 王也铭;Fe(Ⅲ)催化的α-取代-β-二羰基化合物的杂环化反应研究[D];东北师范大学;2011年
6 杨丽娟;环糊精/天然药物的包合行为;氮杂稠环吲哚和芳基烯胺酮/酯的合成及生物活性研究[D];云南大学;2010年
7 陈香;若干碳氮键生成反应的绿色方法的研究[D];浙江大学;2009年
8 李睿;β-内酰胺酶抑制剂抑酶机理的理论研究[D];山东大学;2009年
9 徐慧;井冈霉素的生物合成及途径改造[D];上海交通大学;2009年
10 张志伟;三尖杉酰胺的全合成新方法及海南粗榧新碱的全合成[D];兰州大学;2010年
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1 邓爵安;烯胺酮类化合物合成新工艺研究[D];广东药学院;2010年
2 邵羽裳;烯胺酮类化合物的一些转化反应研究[D];华东师范大学;2013年
3 伊绵帅;烯胺酮参与的多组分反应吲哚及其衍生物合成[D];江苏师范大学;2012年
4 高宝昌;由烯胺酮—锅法合成噻吩并“2,3-b”吡啶类化合物的研究[D];吉林大学;2011年
5 高婷婷;无过渡金属催化条件下合成硫脒类化合物和β-氨基磺酰烯胺类化合物[D];兰州大学;2011年
6 刘金英;烯胺酮类化合物的迈克尔加成反应:吡啶酮和噻喃酮类化合物的合成[D];东北师范大学;2010年
7 赵菲菲;PhI(OCOCF_3)_2介导烯胺三氟乙酰氧基化合成2-三氟甲基恶唑的新方法[D];天津大学;2012年
8 董淳一;烯胺酮类化合物的锂化及其后续转化反应研究[D];华东师范大学;2014年
9 任晓磊;硝基烯胺结构有机盐的合成、结构性质研究[D];西北大学;2011年
10 李国华;金催化联烯胺与硝酮的分子间不对称[3+2]环加成反应研究[D];西南民族大学;2013年
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