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《陕西中医药大学》 2019年
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湖北海棠总黄酮体外抗氧化活性评价及脂质体乳液研究

刘基  
【摘要】:目的:探讨湖北海棠总黄酮体外抗氧化作用,优化脂质体乳液制备工艺并对其质量进行评价,以期为湖北海棠总黄酮的开发奠定基础。方法:1.采用DPPH自由基清除实验、ABTS自由基清除实验、超氧离子自由基清除实验和酪氨酸酶活性抑制实验评价湖北海棠总黄酮体外抗氧化活性。2.以包封率为评价指标,采用薄膜分散法制备湖北海棠总黄酮脂质体,将响应面法和析因设计法相结合,优化湖北海棠总黄酮脂质体处方及制备工艺。并对制备的湖北海棠总黄酮脂质体进行表征、体外皮肤渗透、安全性及稳定性评价。3.以粘度和离心保留率为指标,采用析因设计,优化湖北海棠总黄酮脂质体乳液的处方及工艺制备。并对其进行稳定性、安全性和皮肤渗透能力评价。结果:1.湖北海棠总黄酮体外具有较好的抗氧化作用,其中清除DPPH自由基的IC_(50)为19.00μg·mL~(-1),清除ABTS自由基的IC_(50)为303.94μg·mL~(-1),清除超氧离子自由基的IC_(50)为3.71 mg·mL~(-1),抑制酪氨酸酶的IC_(50)为1.16 mg·mL~(-1)。2.当卵磷脂与胆固醇的比例(W/W)为2.5:1,卵磷脂浓度为30 mg·mL~(-1),总黄酮浓度为5 mg·mL~(-1),超声时间为3 min,超声功率为100 W时,制备的湖北海棠总黄酮脂质体具有较小的粒径和较大的包封率。其粒径为102.74±1.61 nm,PDI为0.291±0.005,电位为-21.79±1.43 mV,此时脂质体的EE为77.29±0.99%,DL为6.68±0.49%。体外透皮实验结果表明,24 h后脂质体皮肤累计药物透过量(251.48±19.91μg·cm~(-2))明显高于溶液皮肤累计透过量(212.11±10.42μg·cm~(-2))(p0.05)。共聚焦激光显微镜(CLSM)观察结果证实载药脂质体更容易沉积在皮肤层。稳定性实验结果表明,湖北海棠总黄酮脂质体在4±2°C和25±2°C储存30天,EE、ZP、VS和PDI未出现显著变化(p0.05)。同时,安全性评价结果显示湖北海棠总黄酮脂质体无刺激,适合皮肤使用。3.优化后乳液的处方为辛酸/癸酸甘油三酯:肉豆蔻酸异丙酯:角鲨烷:月桂醇聚氧乙烯聚氧丙烯嵌段聚醚:硬脂醇聚醚-2:3%甘油水溶液的质量比为11.52:2.88:3.6:6:6:40时,制备的乳液呈均一的乳白色,粘度为159.64±4.25 cp,离心保留率为99.63±0.31%,测定的pH为6.58±0.10,稳定性好,体外透皮实验也显示优于总黄酮透皮性能(p0.05),并具有良好的安全性。结论:湖北海棠总黄酮体外具有良好的抗氧化活性,制备的脂质体具有较小的粒径、较高的包封率、优异的透皮性能、良好的安全性和稳定性;制备的脂质体乳液,具有良好的渗透性、安全性及稳定性,粘度适宜,易于涂布。
【学位授予单位】:陕西中医药大学
【学位级别】:硕士
【学位授予年份】:2019
【分类号】:R283.6

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