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《兰州大学》 2017年
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非甾体抗炎药昔康类化合物衍生物的合成研究

于田群  
【摘要】:炎症是一种非常常见的疾病,据报道,全世界有约一亿的人口服用非甾体抗炎药,其中有50%以上的患者是老年人,非甾体抗炎药在临床用药中是仅次于抗感染药的第二大类药物。纵观非甾体抗炎的发展历史,自1898年阿司匹林问世以来,相继出现了保泰松、吲哚美辛、布洛芬等非甾体抗炎药,但是由于这类药物酸性较大,容易引起消化不良、胃痛、溃疡、出血、穿孔等副作用。直到20世纪80年代美罗昔康问世,非甾体抗炎药的这些副作用才得到较好的缓解。后来又发现了对Cox-2的抑制剂昔布类物,但由于2004年的罗非昔布事件,这类药物的安全性值得检验。因此,昔康类药物在抗炎领域依旧发挥着重要的作用。昔康类药物是一类在临床中有着重要应用的非甾体抗炎药,有关昔康的合成研究一直以来都是药物及化学等各个领域研究的热点和难点,目前已有很多合成此类化合物的方法,但是它们均具有反应条件苛刻,使用的试剂价格昂贵且毒性过大对环境不友好,反应难控制,反应产率低的缺点。因此我们对昔康类化合物及其衍生物的合成新方法展开了研究,一方面,我们发展了合成苯并异噻唑啉酮结构的新方法,之后仅需利用已成熟的三步反应,即可合成昔康类药物的关键中间体。另一方面,我们通过对昔康类药物的构效关系研究,打算以生物电子等排体原理合成苯并噻嗪酮类化合物,得到更多昔康类药物的衍生物。在以上思路的指导下,我们发展了合成苯并异噻唑啉酮类化合物和苯并噻嗪酮类化合物的新方法。具体而言,我们使用溴化钾为催化剂,空气为氧化剂可以合成苯并异噻唑类化合物;使用磷酸三钾为碱,双1,4-加成反应合成了苯并噻嗪酮类化合物。这两个新方法均具有廉价、高效、低毒、高产、环境友好的特点,这将为昔康类化合物及衍生物合成提供重要的研究思路。
【学位授予单位】:兰州大学
【学位级别】:硕士
【学位授予年份】:2017
【分类号】:R914

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