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《广州大学》 2011年
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新型丹参素衍生物的合成及初步活性研究

王定远  
【摘要】:目的:对传统中药第一大药丹参中的有效水溶性成分丹参素进行化学结构修饰,设计合成一系列新型丹参素衍生物,研究新衍生物对缺血性心脏病的治疗作用,并在此基础上进一步系统地研究丹参素的构效关系,以期获得药效更强,选择性更高,毒副作用更低的用于治疗缺血性心脏病的新药先导化合物。方法:对丹参素结构中的羧基、酚羟基、醇羟基部位分别进行化学修饰,合成了三系列的衍生物;应用分析方法(1H-NMR、ESI-MS、1HRMS、EA等)对新合成的丹参素衍生物进行结构确证;观察丹参素衍生物对叔丁基过氧化氢(t-BHP)氧化损伤的乳鼠心肌细胞的保护作用。结果:合成了丹参素新衍生物及其中间体共17个,新型丹参素衍生物在不同程度上均能够抗t-BHP(150μM)诱导的乳鼠的心肌细胞损伤,其保护作用呈现剂量依赖关系,其中化合物7,16,20与丹参素相比具有更好的生物活性,可作为先导化合物深入研究。
【学位授予单位】:广州大学
【学位级别】:硕士
【学位授予年份】:2011
【分类号】:TQ463

【引证文献】
中国期刊全文数据库 前1条
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【参考文献】
中国期刊全文数据库 前10条
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【共引文献】
中国期刊全文数据库 前10条
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中国重要会议论文全文数据库 前10条
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7 秦丽;周微;;丹参素药理作用与化学合成的研究进展[A];2010年中国药学大会暨第十届中国药师周论文集[C];2010年
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9 王长虹;程雪梅;何芋岐;穆丹丹;俞桂新;王峥涛;;LC-MS-MS法同时测定大鼠血浆中丹参素和葛根素血药浓度及其在通脉滴丸药代动力学和生物等效性评价中的应用[A];第九届全国药物和化学异物代谢学术会议论文集[C];2009年
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中国博士学位论文全文数据库 前10条
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8 陈超;首乌益智胶囊对血管性认知障碍大鼠Notch信号通路相关基因及星形胶质细胞的作用研究[D];山东中医药大学;2011年
9 任炳旭;脊髓水平mGluR3和mGluR5调控星形胶质细胞活化在小鼠骨癌痛形成中的作用及中医药干预的研究[D];南京中医药大学;2011年
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中国硕士学位论文全文数据库 前10条
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3 陈齐勇;饲料中α-硫辛酸、谷胱甘肽和硒对皱纹盘鲍(Haliotis discus hannai Ino)生长和抗氧化反应的影响[D];中国海洋大学;2010年
4 王鸣慧;补阳还五汤对老龄鼠红细胞膜组分的影响[D];黑龙江中医药大学;2010年
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7 张德勇;PCI术对急性冠脉综合征患者动态心电图微伏级T波电交替影响的临床研究[D];泰山医学院;2010年
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10 许兰兰;归术调经汤治疗肥胖型月经过少的临床研究[D];山东中医药大学;2010年
【同被引文献】
中国期刊全文数据库 前10条
1 王汉伟;张俊峰;;MMPs在动脉粥样硬化斑块局部的调控机制[J];国际心血管病杂志;2009年06期
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中国硕士学位论文全文数据库 前2条
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【二级参考文献】
中国期刊全文数据库 前10条
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【相似文献】
中国期刊全文数据库 前10条
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中国重要会议论文全文数据库 前10条
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中国重要报纸全文数据库 前10条
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8 温金华;丹参水溶性成分丹参素与熊果酸对瑞舒伐他汀基于OATP1B1介导转运摄取的影响与分子机制[D];南昌大学;2011年
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中国硕士学位论文全文数据库 前10条
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2 李树成;DAA-I的一般药理学及与丹参素的协同作用研究[D];暨南大学;2010年
3 王晶;口服丹参素钠临床前药代动力学及提高生物利用度策略研究[D];第二军医大学;2011年
4 马敏;丹参对血管内皮细胞的保护作用及其组分丹参素的药代动力学研究[D];天津医科大学;2004年
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6 谷艳;冠心Ⅱ号不同配伍方及不同剂型对丹参素、阿魏酸药代动力学的影响[D];郑州大学;2010年
7 唐静;丹参素对肝星状细胞TGFβ_1/Smads/ERK信号通路的影响[D];重庆医科大学;2011年
8 王胜男;DAA-Ⅰ及合丹参素对大鼠心肌缺血损伤过程中IL-1β含量、ICAM-1基因表达的影响[D];暨南大学;2011年
9 朱狄峰;丹参素及芍药苷在Caco-2细胞模型中转运的研究[D];浙江大学;2006年
10 龚锦文;丹参素与原儿茶醛兔体内的药代动力学研究[D];江西医学院;2001年
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