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溪黄草新型抗肿瘤活性组分的研究

郑穗华  
【摘要】: 中草药作为中华民族的智慧结晶,对治疗各种疾病有着极大的优势。中草药的抗肿瘤活性已得到国际公认。发挥我国药用植物资源丰富的优势,从植物药中寻找抗肿瘤新药是一条重要的途径。 肿瘤的形成和生长依靠人体中的新生微血管提供营养。只要控制了肿瘤周围的新生微血管的形成和生长,就可以控制肿瘤的生长,直至其消失。而新生微血管的形成依赖于称之为甲硫氨酸氨肽酶Ⅱ(Methionine aminopeptidase Ⅱ,简称MetAP2)的物质,因此如果能够有效地控制MetAP2,就可以有效控制肿瘤的生长,能控制MetAP2的物质就可能成为新型抗肿瘤药物。 溪黄草是常用的抗肿瘤中药,已在长期使用过程中被证明是具显著疗效的,本论文主要以MetAP2为标靶究溪黄草的新型抗肿瘤活性组分。 本论文分别对溪黄草的乙醇浸提物进行了柱层析分离,并以MetAP2为标靶对各分离组分进行了活性测试。通过对组分Ⅱ和组分Ⅲ的研究,在溪黄草中首次找到了对MetAP2具有强活性的成分,对其做了GC-MS分析后,证实它们是正十六酸、硬脂酸和二十酸,阐明了其抗癌作用的机理,并指出三种酸的抗癌作用是协同作用。在对组分Ⅱ的研究过程中,首次找到了三种甾醇,它们分别是:23S-甲基胆甾醇,(E)-23-乙基胆甾-5,22-双烯-3β-醇和(23S)-乙基胆甾-5-烯-3β-醇。在组分Ⅲ中发现的二十酸也是首次从溪黄草中提取分离得到。 这些研究成果为新药的开发和溪黄草的进一步推广应用提供有力的理论依据。


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