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《河北医科大学》 2006年
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6-氨基-9-取代嘌呤双膦酸化合物的合成及其表征

蔡太梅  
【摘要】: 双膦酸类药物是一类含P-C-P键的药物,该类药物在临床广泛用于治疗骨质疏松症、pager's病、恶性肿瘤骨转移引起的骨相关事件(骨痛、病理性骨折、椎体压缩、脊髓受压及危机生命的高钙血症等的统称,Skeletal related events, SREs)等,最新研究表明,该类药物具有抗肿瘤的作用。 双膦酸类药物作为高效的骨吸收抑制剂,在临床中广泛用于治疗各种骨骼疾病,但长期使用都存在不同程度的毒副作用。第一代双膦酸盐类药物,P-C-P键中C原子的R侧链取代基为直链烃,长期使用,具有抑制骨骼钙化作用,干扰骨的形成,有导致软骨症或诱发骨折的危险;第二代双膦酸盐类药物,R侧链取代基中引入含氨基的直链,其临床疗效比第一代双膦酸盐类药物强,但是注射部位可发生局部组织坏死、血栓性静脉炎等毒副作用;第三代双膦酸盐类药物,R侧链取代基中引入含氮杂环,其临床疗效进一步增强,且其对骨骼钙化作用几无影响,不会引起软骨症,然而部分药物有骨痛、疲劳、恶心、呕吐、头痛和对肾脏有影响等毒副作用。因此临床迫切需要疗效更强,而毒副作用更低的高效骨吸收抑制剂。 随着双膦酸盐类药物的发展,其抗骨吸收的活性从弱变强,结构修饰由简单到复杂,而毒副作用却由强变弱。Fleisch H.[1~2]等人的研究表明:随着取代基侧链的延长,双膦酸盐类药物的活性增强,取代基侧链中引入N原子进一步增强了其
【学位授予单位】:河北医科大学
【学位级别】:硕士
【学位授予年份】:2006
【分类号】:R914

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【引证文献】
中国博士学位论文全文数据库 前1条
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【参考文献】
中国期刊全文数据库 前10条
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【共引文献】
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【同被引文献】
中国期刊全文数据库 前1条
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中国博士学位论文全文数据库 前1条
1 蒋晔;抗骨质疏松药物的开发与质量控制[D];河北医科大学;2006年
中国硕士学位论文全文数据库 前1条
1 李军;克隆的BK_(Ca)通道在AngⅡ诱导HEK293细胞增殖中的调控作用[D];第四军医大学;2009年
【二级参考文献】
中国期刊全文数据库 前9条
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【相似文献】
中国期刊全文数据库 前10条
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中国重要会议论文全文数据库 前10条
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