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《上海医药工业研究院》 2006年
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灯盏乙素及其未知代谢物的动物体内药物动力学研究

丁存刚  
【摘要】:研究了灯盏乙素静脉给药后在小鼠、大鼠和家兔体内经时过程,灯盏乙素在受试动物血浆中被迅速清除,t_(1/2β)分别为100.2,79.4和28.1min。在此过程中发现小鼠和大鼠静脉给药后血浆中出现一个未知物,推断是灯盏乙素一个新的代谢物。 采用平衡透析法测定了灯盏乙素的血浆蛋白结合率,在血药浓度3.3-37.4μg/ml范围内灯盏乙素血浆蛋白结合率在90.59~93.87%之间,属于高度血浆蛋白结合的药物。 使用二级管阵列检测器在线测定了未知代谢物和灯盏乙素的紫外光谱,未知代谢物紫外光谱与灯盏乙素相似,紫外区λmax:334,271nm。利用固相萃取方法从小鼠小肠中分离得到未知代谢物,经串联质谱技术结构解析,其分子式应为C_(27)H_(26)O_(18),系由灯盏乙素葡萄糖醛酸化而形成,该代谢物(M)为首次报道。LC—MS/MS检测确定从小肠分离的代谢物和血浆及肝脏的未知物为同一物质。 建立了同时测定灯盏乙素和代谢物(M)的HPLC方法。并研究了代谢物(M)在小鼠和大鼠体内的经时过程,随小鼠和大鼠体内灯盏乙素血药浓度下降,M迅速上升至与灯盏乙素浓度相当,两者以相近的速率消除。家兔血浆中未检测到M,提示灯盏乙素代谢存在种属差异。 通过比较原料药和静脉给药后血浆中野黄芩苷元和灯盏乙素的峰面积比率,并结合灯盏乙素在肝匀浆中的降解行为,对灯盏乙素代谢方向做了初步探讨,认为静脉给药后葡萄糖醛酸化与脱葡萄糖醛酸相比,前者处于主要地位。
【学位授予单位】:上海医药工业研究院
【学位级别】:硕士
【学位授予年份】:2006
【分类号】:R285

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【引证文献】
中国重要会议论文全文数据库 前1条
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中国硕士学位论文全文数据库 前2条
1 鞠爱霞;低分子肝素钙对不同剂量灯盏花素注射液在大鼠体内药动学影响的研究[D];黑龙江中医药大学;2010年
2 刘杰;奥扎格雷钠对不同剂量灯盏花素大鼠体内药动学影响的研究[D];黑龙江中医药大学;2011年
【参考文献】
中国期刊全文数据库 前3条
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【共引文献】
中国期刊全文数据库 前10条
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中国重要会议论文全文数据库 前10条
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8 刘玉红;王凤山;;核磁共振波谱在多糖结构分析中的应用[A];山东省药学会2006年生化与生物技术药物学术研讨会论文集[C];2006年
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10 尤海生;董亚琳;邢建峰;张春玲;王茂义;;灯盏乙素在大鼠体内药代动力学及组织分布研究[A];2006第六届中国药学会学术年会论文集[C];2006年
中国博士学位论文全文数据库 前10条
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2 马英姿;药用植物蚬壳花椒化学成分分析及繁殖技术研究[D];中南林业科技大学;2010年
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9 王菲;软枣猕猴桃黄酮类化合物的提取纯化及生物活性研究[D];沈阳农业大学;2011年
10 王大为;促进成骨细胞骨形成的中药及其活性成分的研究[D];沈阳药科大学;2001年
中国硕士学位论文全文数据库 前10条
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2 赵茜;蛇床子素配伍植物筛选[D];华中农业大学;2010年
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5 朱敬杰;灯盏乙素醇质体经皮给药系统的研究[D];湖南中医药大学;2010年
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7 黄北川;橄榄多酚中酪醇等成分的分离纯化研究[D];西北大学;2010年
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9 戴卿;葛根粉干法制备工艺及高纤维葛根制品研究[D];武汉工业学院;2010年
10 孙新超;药物/环糊精超分子体系的构筑及其性能应用研究[D];昆明理工大学;2009年
【同被引文献】
中国期刊全文数据库 前10条
1 罗玉顺,刘少河,刘茜,刘吉良,尹艳;奥扎格雷治疗脑梗死80例临床观察[J];滨州医学院学报;2002年05期
2 张卫东,陈万生,孔德云,李惠庭,王永红,杨根金;中药灯盏细辛化学成分的研究(Ⅰ)[J];第二军医大学学报;2000年02期
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【二级参考文献】
中国期刊全文数据库 前10条
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10 李素华,蒋学华,杨强,金朝辉;灯盏花素在家兔体内的药动学研究[J];生物医学工程学杂志;2003年04期
【相似文献】
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10 周军;孙江兵;孙晓莉;;反相高效液相色谱法测定花芪通脉颗粒中灯盏乙素的含量[J];时珍国医国药;2006年07期
中国重要会议论文全文数据库 前9条
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中国博士学位论文全文数据库 前4条
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中国硕士学位论文全文数据库 前10条
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5 朱敬杰;灯盏乙素醇质体经皮给药系统的研究[D];湖南中医药大学;2010年
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7 王银辉;灯盏乙素抗肝纤维化的实验研究[D];大理学院;2010年
8 崔琳;灯盏乙素对血管内皮细胞氧化损伤的保护作用及其机制探讨[D];昆明医学院;2007年
9 代皓;灯盏乙素及其苄酯衍生物对心肌细胞缺氧损伤的保护作用及机制研究[D];河北医科大学;2011年
10 李月鹏;灯盏乙素类似物的合成及抗大鼠心肌缺血活性研究[D];天津医科大学;2011年
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