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《第一军医大学》 2002年
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盐酸丁螺环酮缓释片的研制

李宝红  
【摘要】: 药物的物理化学、药物动力学、药理学性质决定了药物的给药方法。盐酸丁螺环酮属于短半衰期药物(t_(1/2)=2.63±0.48h),这就要求在较短的时间间隔内频繁给药以维持药物的治疗浓度。本研究通过使用羟丙基甲基纤维素(HPMC)、卡波姆(CBP)、聚己内酯(PCL)药剂辅料制备盐酸丁螺环酮缓释片,使药物从骨架片中缓慢释放。缓释片给药能增加药物的生物利用度,同时,患者的耐受性、依从性也较普通片剂要好,方便患者的服药。 本研究建立了缓释片中BPR的体外分析方法,结果表明,紫外分光光度法方法稳定、准确、简便,可以作为盐酸丁螺环酮缓释片制剂研究的质量控制方法。 应用均匀设计,以HPMC为缓释骨架材料制备了BPR-HPMC缓释片,以体外溶出度为缓释效果的评价指标,以紫外分光光度法测定体外溶出度,优选了BPR-HPMC缓释片的基本骨架组方。结果表明BPR-HPMC缓释片具备了缓释制剂的某些特点,比如盐酸丁螺环酮体外持续释放达24h,该缓释片存在的缺点是在2h之前药物释放太快。 在BPR-HPMC缓释片组方中分别加入卡波姆(CBP)和聚己内酯(PCL)以降低药物在释放初期释药物释放太快的缺点,从而形成了另外两种缓释片:BPR-HPMC/CBP缓释片和BPR-HPMC/PCL缓释片。体外溶出度的测定表明,BPR-HPMC/CBP缓释片没能明显减少药物在2h之前释放太快的缺点,但和BPR-HPMC缓释片相比,药物在2h之后直到24h药物释放更平稳;BPR-HPMC/PCL缓释片不但明显减少了药物在2h之前的释放,而且在2h之后药物释放较BPR-HPMC缓释片更平稳,所以BPR-HPMC/PCL缓释片是三种不同组方缓释片中最理想的。 将BPR-HPMC/PCL缓释片给家兔口服一天一次的剂量,用高效液相色谱法测定血药浓度,统计处理结果表明:血药浓度达峰时 间t。x二2.14h,达峰浓度C。x=9刀6ng/ml,积分曲线下面积 AUC=211了0 ng七加。与盐酸丁螺环酮普通片血药浓度达峰时间 (t。x=0.5-1.oh)、达峰浓度(C。x=引石7土0.54 ng/ml)、AUC(13.86 nghlml)相比较,明显提高了药物生物利用度,降低了血药峰浓 度,延长了有效治疗血药浓度的时间,达24h之久。24 h内血药 浓度维持在治疗窗(1.27土0.52ng/mll48.36土1刀ong/ml)范围内。 本研究制备的盐酸丁螺环酮缓释片己基本达到了国外相类似 丁螺环酮缓释片的指标,有希望做为新的缓释制剂提供临床进一步 研究。
【学位授予单位】:第一军医大学
【学位级别】:硕士
【学位授予年份】:2002
【分类号】:R943

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