汉防己甲素肺靶向聚乳酸微球的研究

【摘要】：汉防己甲素(tetrandrine, Tet),又称为粉防己碱,是从防己科千金藤属植物粉防己Stephanh tetrandra S. Moore的块根中提取出来的一种双苄基异喹啉类生物碱。具有抗高血压、抗心肌缺血及再灌注损伤、拮抗Ca~(2+)通道、抗炎及免疫抑制、抗矽肺、抗肿瘤、抗糖尿病、抗自由基损伤等药理作用,在临床上已经应用于抗高血压、治疗心绞痛、治疗矽肺、治疗肝硬化门脉高压等方面。 国内已经生产的有汉防己甲素片和汉防己甲素注射液。但口服汉防己甲素溶解性差,不易被人吸收,导致生物利用度低且疗效不稳定。汉防己甲素注射液因为没有靶向性,在体内分布较广,在患部的浓度不高,也影响到疗效。 微球的研究近年来取得了很大的进展,微球可以控制药物的释放速度以达到长效缓释目的,增加药物的靶向性,降低毒副作用,提高疗效 为了解决汉防己甲素临床上存在的上述问题,本文对汉防己甲素肺靶向微球作了几个方面的研究。期望能对特定器官病症如肝纤维化、肺癌、矽肺起到靶向治疗作用。对于提高药物疗效、降低毒副作用,提高药物的安全性、有效性、可靠性具有重要的意义。 将汉防己甲素制成具有肺靶向控释作用的微球制剂,目前在国内外尚未见文献报道。聚乳酸(PLA)是一种广泛应用于药物缓控释系统的可降解的高分子