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《第二军医大学》 2011年
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香果树化学成分及其生物活性研究

周慧斌  
【摘要】:香果树(Emmenopterys henryi Oliv)系茜草科(Rubiaceae)香果树属(Emmenopterys Oliv)植物,根据《中国植物志》记载,香果树属有两个种,分布于我国、缅甸和泰国,而我国仅有一个种,即香果树。香果树在我国主要分布于西南地区和长江流域,是落叶大乔木,花为白色或黄色,可作为庭园观赏植物。在民间,将香果树的根和树皮经加工炮制后作为药材,具有温中和胃、降逆止呕的功效。 本课题以采自江西九江庐山的香果树茎枝为研究对象,采用硅胶柱色谱,Sephadex LH-20,ODS,半制备HPLC柱色谱,制备薄层色谱,制备HPLC等分离技术,从其中分离得到42个化合物,运用光谱分析技术包括IR,EI-MS,ESI-MS,1H-NMR,13C-NMR,2D-NMR等鉴定了其中的38个化合物,化合物类型涉及生物碱类、环烯醚萜苷类、香豆素类、木质素类、三萜类、甾体类等,其中有三个为新化合物(xgs-1,xgs-11和xgs-38)。具体化合物如下: xgs-1: 4-甲基-5-氧代异胡豆苷xgs-2: 5-氧代异胡豆苷xgs-3:马钱苷xgs-4:马钱子酸xgs-5: 6'-O-β-D-芹糖獐牙菜苷xgs-6:獐牙菜苷xgs-7: 7-甲氧基獐牙菜苷xgs-8: 7- O-咖啡酰基断马钱醇酸xgs-9:臭矢菜素D xgs-10: 6'-O-β-D-芹糖菊苣苷xgs-11: 8-O-(6'-O-β-D-芹糖-β-D-葡萄糖)-6-甲氧基-7-羟基香豆素xgs-12: 6'-O-β-D-芹糖东莨菪苷xgs-13: 6'-O-β-D-鼠李糖东莨菪苷xgs-14:东莨菪苷xgs-15:秦皮苷xgs-16:东莨菪素xgs-17:反式咖啡酸4-O-6'-O-(3",5"-二甲基-4"-羟基苯甲酰基)-β-D -葡萄糖苷xgs-18:蛇菰宁-9-O-β-D-葡萄糖苷xgs-19: 5-甲氧基蛇菰宁xgs-20:蛇菰宁xgs-21: (+)-南烛木树脂酚-3α-O-β-D-葡萄糖苷xgs-22: (-)-南烛木树脂酚-3α-O-β-D-葡萄糖苷xgs-23: (+)-南烛木树脂酚-3α-O-9-(3,5-二甲氧基-4-羟基苯甲酰基)-β-D-葡萄糖苷xgs-24: 3,4,5-三甲氧基苯酚-O-β-D-芹糖-(1→6)-O-β-D-葡萄糖苷xgs-25:异柏油酸xgs-26: 13-表柏油酸xgs-27:山柳酸xgs-28:坡模酸xgs-29:熊果酸xgs-30:熊果酸乙酸酯xgs-31:蒲公英赛醇xgs-32: 6β-羟基谷甾-4-烯-3-酮xgs-33:β-谷甾醇xgs-34:谷甾-4-烯-3-酮xgs-35: 3-羟甲基-4-乙烯基己-1,6-二醇xgs-36:蔗糖xgs-37:硬脂酸xgs-38: 3-甲氧基-4-甲基-5,6-二氧代异胡豆苷 采用四氮唑盐(Methyl-Thiazol-Tetrozolium, MTT)还原法筛选了香果树总提取物和两个极性部位,及部分单体化合物对A549(人肺癌细胞),COLO-205(人结肠癌细胞),QGY-7703(人肝癌细胞),THP-1(人单核细胞)等肿瘤细胞的体外增殖抑制实验,发现部分正丁醇部位及从中分到的三个化合物(xgs-1, xgs-2,xgs-38)具有一定的细胞毒活性。将总提取物和两个极性部位,及单体化合物又进行了抗NO生成作用实验,发现总提取物,正丁醇部位和两个化合物(xgs-9, xgs-11)具有一定的抗炎活性。
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