收藏本站
收藏 | 手机打开
二维码
手机客户端打开本文

1,3-二氢-1,3-二氧-2H-异吲哚-N-取代衍生物的设计合成及其抗肿瘤活性研究

赵荔华  
【摘要】: 反应停曾经因为严重致畸作用一度被禁用,近年来对于其深入研究发现其抗肿瘤血管生成、抗炎、免疫调节等作用,反应停几经周折重新得到重视。本课题因此对反应停的抗肿瘤活性进行研究。通过构效关系研究及作用机制发现,邻苯二甲酰亚胺为其发挥作用的必须基团,因此在保留这个结构基础上,设计合成1,3-二氢1,3-二氧-2H-异吲哚类反应停衍生物24个,其中23个为首次报道。中间体和目标化合物均经过1H-NMR确证,部分经过IR、MS确证。 通过4T1(一种乳腺癌细胞)的存活率测定其体外抗肿瘤活性。测试方法为:在九十六孔板中加入4T1细胞(培养基为在达尔伯克氏培养基中加入10%的小牛血清和1%盘尼西林),培养1d之后,按照设计加入药品,72小时之后,进行SRB测试,染色细胞以492nm波长测量计算细胞存活率。根据已测化合物初步体外抗肿瘤活性显示:合成的目标化合物都具有一定的抗肿瘤细胞生长活性,且大部分化合物的抗肿瘤活性优于反应停活性。依据化合物结构,进行构效关系探讨,希望能对抗肿瘤药物的研究有一定的指导作用。


知网文化
【相似文献】
中国期刊全文数据库 前20条
1 李瑞霞;刘钢;;反应停治疗风湿性疾病新进展[J];华西医学;2007年03期
2 赵振鹏;蔡姝;;反应停治疗难治性多发性骨髓瘤8例疗效观察[J];中国冶金工业医学杂志;2007年03期
3 莫汉有;蒋静子;覃泱;莫东华;周润华;;原发性骨髓纤维化患者血管内皮生长因子水平变化与反应停的干预[J];中国临床康复;2006年33期
4 文执;;“反应停”:五十年恩怨[J];今日科苑;2006年09期
5 田耀文;用反应停治疗10例顽固性ENL患者的疗效观察[J];中国麻风皮肤病杂志;2003年03期
6 陈素华;反应停的临床新用途[J];西北药学杂志;2003年03期
7 小茹;反应停治疗多发性骨髓瘤[J];中华医学信息导报;2003年01期
8 Cavenagh JD,Oakervee H,徐泽锋 ,肖志坚 ,郝玉书;反应停治疗多发性骨髓瘤的现况与展望[J];国外医学.输血及血液学分册;2003年01期
9 张凤奎,王建祥,井丽萍,卞寿庚;反应停治疗原发性急性浆细胞白血病二例[J];中华血液学杂志;2002年06期
10 L.M.Fu,C.S.Fu-Liu,马玙;反应停与结核病[J];结核与肺部疾病杂志(中文版);2002年04期
11 任建新;反应停治疗亚急性皮肤红斑狼疮5例疗效观察[J];洛阳医专学报;2000年02期
12 张永华;反应停依赖性患者1例[J];中国麻风杂志;1996年02期
13 孟梅白;;反应停的作用机理可能是影响T细胞亚群[J];中国麻风杂志;1986年02期
14 沈宁江;;反应停治疗炎性皮肤病[J];皮肤病防治;1986年Z1期
15 郑家润;;口腔生殖器溃疡的研究和治疗,反应停的可能作用方式的研究[J];国外医学.皮肤病学分册;1987年01期
16 蒋次亮;;反应停的神经毒性[J];皮肤病防治;1987年Z2期
17 章华;反应停治疗移植物抗宿主反应[J];新医学;1988年08期
18 沈大为;;氯喹、反应停治疗慢性皮肤型红斑狼疮的对照观察[J];新疆医学院学报;1988年03期
19 侯显曾;冯惠明;肖永样;;反应停治疗白塞氏综合征(BS)一例[J];广州医学院学报;1988年01期
20 苏怀德;;从反应停事件中吸取教训[J];中国药学杂志;1989年10期
中国重要会议论文全文数据库 前10条
1 史志诚;;1956年欧洲“反应停”事件[A];毒理学史研究文集(第六集)[C];2006年
2 郭良耀;赵小亭;李葳;;反应停联合治疗高危型骨髓增生异常综合征临床疗效观察[A];2005年华东六省一市血液病学学术会议暨浙江省血液病学学术年会论文汇编[C];2005年
3 周霞;王跃珍;;反应停治疗肝癌的研究进展[A];2007年浙江省放射肿瘤治疗学学术年会暨肿瘤放射治疗规范和新进展学习班论文汇编[C];2007年
4 谭树颖;郑智茵;陈均法;沈建平;庄海峰;张宇;周郁鸿;;反应停对树突状细胞表型及功能的影响[A];2009香港-北京-杭州内科论坛暨2009年浙江省内科学学术年会论文汇编[C];2009年
5 李海燕;张梅;;反应停治疗多发性骨髓瘤的机制与临床应用的研究进展[A];第10届全国实验血液学会议论文摘要汇编[C];2005年
6 展昭民;梁红;范艳玲;张伯龙;王来慈;马军;;反应停联合强地松治疗复发多发性骨髓瘤的临床观察[A];第10届全国实验血液学会议论文摘要汇编[C];2005年
7 杨玲;吴永芝;孙英莉;于洪艳;刘海军;王莉莉;;反应停联合化疗治疗难治性多发性骨髓瘤19例[A];2005年华东六省一市血液病学学术会议暨浙江省血液病学学术年会论文汇编[C];2005年
8 刘少君;万鼎铭;姜中兴;王桂菊;谢新生;;反应停治疗多发性骨髓瘤的临床观察[A];中华医学会第八次全国血液学学术会议论文汇编[C];2004年
9 时峰;周德军;张俊;朱轶男;朱明贞;苏庭翠;聂泽丰;高蓉;;反应停、维甲酸联合治疗Castleman病1例报告[A];2005年华东六省一市血液病学学术会议暨浙江省血液病学学术年会论文汇编[C];2005年
10 徐杰;郑翠萍;张卫平;;反应停联合M_2方案治疗复发性骨髓瘤23例临床观察[A];2005年浙江省肿瘤学术会议全国大肠癌转移与复发的诊治研讨会学术论文集[C];2005年
中国博士学位论文全文数据库 前2条
1 杜钢军;反应停的抗肿瘤作用及机制研究[D];沈阳药科大学;2005年
2 翟羽;地塞米松、反应停对小鼠H_(22)移植瘤生长的影响及机理初探[D];河北医科大学;2003年
中国硕士学位论文全文数据库 前10条
1 赵荔华;1,3-二氢-1,3-二氧-2H-异吲哚-N-取代衍生物的设计合成及其抗肿瘤活性研究[D];第二军医大学;2007年
2 王革芳;反应停调控肺癌细胞株诱导血管形成机制研究[D];第二军医大学;2002年
3 娜迪娅·阿不都克里木;多发性骨髓瘤50例临床分析[D];新疆医科大学;2007年
4 沈晓洁;反应停防治糖尿病肾病作用的研究[D];第二军医大学;2014年
5 丛风云;胃癌裸鼠皮下移植瘤淋巴管生成与淋巴转移的药物抑制研究[D];广西医科大学;2009年
6 林法迎;实时定量PCR监测多发性骨髓瘤患者反应停治疗和干细胞移植后微小残留病[D];第二军医大学;2003年
7 张君博;补肾强督汤治疗中晚期强直性脊柱炎的临床研究[D];山东中医药大学;2014年
8 谢瑜;难治性多发性骨髓瘤的治疗进展[D];昆明医学院;2003年
9 尹晓梅;反应停治疗骨髓增生异常综合征前后VEGF水平变化[D];吉林大学;2005年
10 董沙沙;多发性骨髓瘤患者血管内皮生长因子和白介素-17的变化及临床意义[D];青岛大学;2012年
中国重要报纸全文数据库 前10条
1 记者 刘汝佳;人体试药,关注风险更应聚焦成果[N];北京科技报;2017年
2 浙江 副主任药师 李立安;老药“反应停”缘何再度热起[N];家庭医生报;2017年
3 记者 阎红 通讯员 蔡爽;“反应停”成化疗止吐新手段[N];健康报;2017年
4 上海长海中医医院 苏永华 副主任医师;反应停“重出江湖”:从禁药到抗肿瘤药[N];上海中医药报;2012年
5 本报特约撰稿 徐铮奎;老药新用再度风光 反应停市场窖藏20亿美元[N];医药经济报;2006年
6 紫箕;“反应停”起死回生[N];医药经济报;2006年
7 记者王艳红;“反应停”治疗肺癌[N];人民日报;2003年
8 记者 王艳红;“反应停”可能有新用途[N];新华每日电讯;2003年
9 常怡勇;“反应停”临床研究新发现[N];中国医药报;2003年
10 阿胜;反应停 会有出头之日吗?[N];医药经济报;2004年
中国知网广告投放
 快捷付款方式  订购知网充值卡  订购热线  帮助中心
  • 400-819-9993
  • 010-62982499
  • 010-62783978