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二氢吡啶类构效关系的实验研究

梅其炳  
【摘要】:1,4-二氢吡啶类(1,4-dihydropyridines,DHPs)是近二十年来引入医学和生物科学领域中最引人注目的一类化合物。对其药物化学及其药理学的研究不仅具有重要的理论意义,也具有重要的实用价值。为了进一步阐明DHPs C-3,C-5位取代基的构效关系,探讨C-4取代基对其光敏感性的影响,发掘光稳定、高效、长效、高选择性、低毒性DHPs类降压药物,本实验合成了32种DHPs衍生物;对其光稳定性,构效关系及其药理特性进行了初步研究。 一.1,4-二氢吡啶类的合成 1.2,6-二甲基-4-(呋喃或芳香基)-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸酯的合成 本实验以醇和双乙烯酮为原料在三乙胺催化下合成了10种乙酰乙酸酯;再将这10种乙酰乙酸酯与氨作用,制备相应的3-氨基巴豆酸酯;并将其中几种乙酰乙酸酯与糠醛、间硝基苯甲醛、邻氯苯甲醛作用,合成2-乙酰基-3-(2-呋喃基、3-硝基苯基或2-氯苯基)丙烯酸酯。最后,采用一分子醛、一分子乙酰乙酸酯和一分子3-氨基巴豆酸酯(二步法),或将一分子2-乙酰基-3-(2-呋喃基、3-硝基苯基或2-氯苯基)丙烯酸酯与一分子3-氨基巴豆酸酯(三步法)进行Hanstszch反应合成了32种1,4-DHPs衍生物。在这些化合物之中,F2、F3、F5、F6、F7、


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