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胰岛素口服给药的实验研究及其口服吸收机理的探讨

杨彩哲  
【摘要】:糖尿病是人类最常见的代谢性疾病。胰岛素作为治疗糖尿病的特效药,只能注射,给长期需要胰岛素治疗的广大糖尿病患者带来很大痛苦与不便。胰岛素的口服制剂是多年来一直未解决的难题。胰岛素是蛋白质类药物,要解决口服给药,需要克服两个障碍:一是胃肠道酶类对它的降解,二是它在胃肠上皮的低通透性。为增加蛋白质药物的口服生物利用度需要应用酶抑制剂,或吸收促进剂或借助于合理的给药系统。毫微粒(NP)是八十年代兴起的一种新型药物载体,其中氰基丙烯酸酯毫微粒最受重视,因其无毒,可生物降解,有一定组织靶向性,最早用于抗癌药的靶向治疗。近年来研究发现NP可保护所包入的药物免受胃蛋白酶和胰蛋白酶的破坏,国外有人开始用NP作为口服肽类药物的载体,国内尚未见NP用于口服给药的报道。本研究用改良的乳液聚合法制备氰基丙烯酸酯胰岛素毫微


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