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阿斯匹林经皮给药制剂的研究

侯志芬  
【摘要】:阿司匹林从发明至今已有百年的历史,它具有镇痛、消炎、解热的作用。上世纪60年代末期,人们又发现阿司匹林具有新的用途,即抗血小板聚集和预防心血管血栓栓塞性疾病。阿司匹林能够影响血小板功能,并通过抑制血小板环氧化酶及血栓素A_2的形成完成其抗血栓形成的作用。 虽然目前使用的阿司匹林口服制剂可以起到上述功效,但在治疗过程中,存在许多缺点,最常见的就是对肝脏的副作用。其中最严重的是,有70%服用过口服阿司匹林制剂的患者会出现胃出血;并且阿司匹林在新陈代谢过程中会水解为水杨酸,其半衰期只有15分钟。 因此,有必要研制阿司匹林经皮给药制剂,以减少阿司匹林的副作用并避免肝脏的首过效应。 本课题研究的目的是制备一种具有48小时效用的阿司匹林经皮给药制剂,它能在48小时内以稳定速率给药,以达到抑制血小板聚集、抗血栓的作用。 为了能够成功开发阿司匹林经皮给药制剂,本论文进行了一系列系统的研究工作。首先对阿司匹林经皮给药制剂的处方进行了研究,其中包括制剂主要成分及其含量的确定、水解抑制剂的选择及压敏胶含量的选择。并对阿司匹林分析方法学、阿司匹林经皮给药制剂产品


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