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2-氧代环烷基磺酰胺和磺酰脲的合成与生物活性研究

李兴海  
【摘要】:在前期的工作中发现2-氧代环十二烷基磺酰胺类化合物具有较好的杀菌活性,在此基础上设计并合成了3个系列2-氧代环烷基磺酰胺类新化合物(Ⅳ)共22个(图1),它们的结构均通过了~1H NMR、IR和元素分析的确证。 用瓜类灰霉、瓜类炭疽、瓜类枯萎、水稻纹枯、油菜菌核、苹果轮纹、苗床立枯、苗床猝倒、棉花黄萎九种病原菌对Ⅳ系列化合物进行了初步的杀菌活性测定(浓度:50μg/ml)。结果表明Ⅳ系列化合物对瓜类灰霉和油菜菌核病菌具有较好的杀菌活性,后对这两种病菌进行了精密毒力测定。化合物ⅣA-14对黄瓜灰霉的EC_(50)和EC_(90)为2和16μg/ml,化合物ⅣB-4对油菜菌核的EC_(50)和EC_(90)分别为8μg/ml和38μg/ml,它们对黄瓜灰霉和油菜菌核病菌的活性好于对照药剂百菌清,具有开发价值。从活性与结构关系来看,当R~1为二氯取代和二三氟甲基取代苯基时,杀菌活性普遍较好。如在供测试的9种菌中,化合物ⅣA-7和ⅣA-16对4种菌的抑制活性在70%以上,化合物ⅣB-2对5种菌的抑制活性在70%以上,化合物ⅣB-4对6种菌的抑制活性在70%以上,化合物ⅣC-4对7种菌的抑制活性在80%以上。普通环化合物(ⅣA和ⅣB)对黄瓜灰霉的活性好于大环化合物(ⅣC),而大环化合物对各种菌的普遍活性较好。 用CoMFA法对2-氧代环十二烷基磺酰胺类化合物进行了构效关系研究和预测,预测结果表明2-氧代环十二烷基磺酰脲类化合物可能会有更好的杀菌活性。本论文将2-氧代环烷基磺酰胺化合物进一步衍生,设计并合成了3个系列2-氧代环烷基磺酰脲类新化合物(Ⅴ)共32个(图2),它们的结构均通过了~1H NMR、IR和元素分析的确证。 首先用小麦赤霉病菌对该系列化合物进行初筛试验(浓度:50μg/ml),发现化合物ⅤC-15和ⅤC-17的杀菌活性好于2-氧代环十二烷基磺酰胺类的对照化合物,试验结果与CoMFA法的预


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1 李兴海;吴德财;祁之秋;谷祖敏;李修伟;纪明山;;2-氧代和2-羟基环烷基磺酰胺对14种病原真菌的杀菌活性[J];农药学学报;2011年04期
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1 李兴海;2-氧代环烷基磺酰胺和磺酰脲的合成与生物活性研究[D];中国农业大学;2005年
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