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天然活性物质杨梅素及芒果苷结构修饰

刘海涛  
【摘要】:本论文包括三部分:1.杨梅素水溶性结构修饰2.芒果苷的初步结构修饰3.R-甲氨蝶呤的合成 1.杨梅素水溶性结构修饰 杨梅素为杨梅树皮的主要化学成分,属于天然黄酮醇类化合物,是一种新型的血小板活化因子受体拮抗剂,可以保护心血管,治疗脑缺血。但其水溶性很小,影响了其作为注射剂型的开发利用。为增加其水溶性,本论文合成了杨梅素磺酸钠,收率为75%,纯度98%;利用三羟基苯乙酮与没食子酸甲酯为起始原料合成了葡萄糖醛酸化杨梅素,总收率为16%,纯度95%。 结果显示杨梅素磺酸钠室温下水中溶解度为1g/500ml,水溶性没有明显提高,葡萄糖醛酸化杨梅素为1g/15ml,水溶性提高显著。 2.芒果苷的初步结构修饰 芒果苷,是从芒果叶以及知母提取出来的一种双苯吡酮类化合物,可通过抑制黄嘌呤氧化酶减少尿酸生成而发挥抗痛风活性作用。本论文以芒果苷为先导物,针对其溶解性差,脂水分配系数不理想等问题,对其进行初步结构修饰与优化。 共合成目标化合物17个,其中全新结构化合物7个,所有目标化合物与中间体均经核磁共振氢谱、质谱等方法进行了结构确证。活性筛选正在进行中。 3.R-甲氨蝶呤的合成 甲氨蝶呤,是目前癌症化疗领域中广泛应用的药物之一,主要用于治疗各型急性白血病。临床上使用的甲氨喋呤为S-(+)-型异构体,而R-(一)-型甲氨蝶呤作为光学异构体杂质,欧洲药典7.0版规定其含量不得大于3.0%。由于国内没有R-甲氨蝶呤的标准品,为满足质量控制的需要,本论文对其合成进行了研究。 合成R-甲氨蝶呤0.8g,总收率23%,纯度大于98%,ee%值95.1%,可作为甲氨蝶呤异构体杂质质量控制的对照品。


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