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1.番荔枝酰胺的全合成研究 2.C-酰化反应的研究

季小慎  
【摘要】:番荔枝(Annona squamosa)是番荔枝科番荔枝属植物,具有抗菌抗肿瘤作用。番荔枝酰胺(Squamosamide)是从该植物中分离得到的一个新成分。本文经过七步化学反应首次完成了该化合物的全合成研究工作。总产率为14%。较详细的探索了全合成过程中涉及到的Knoevenagel缩合和Perkin缩合的反应条件。最后经混合酸酐法制得目标化合物番荔枝酰胺,~1H、~(13)CNMR和MS等光谱数据与天然化合物完全一致。 番荔枝酰胺的药理筛选结果表明其具有较明显的生物活性。因此,合成了二十多个番荔枝酰胺及中间体衍生物,研究了它们的药理活性,并探讨了部分化合物的质谱裂解规律。本文还对在全合成研究工作中得到的一个副产物δ-内酯也进行了结构修饰和药理活性测定。 论文还对部分叔醇化合物和含烯氢的双键化合物在HOAc-HClO_4-Ac_2O和HCOOH-HClO_4-Ac_2O条件下进行了C-乙酰化和C-甲酰化的研究。结果表明该条件下的C-乙酰化反应有较大的局限性,C-甲酰化反应基本不可能。 全部论文工作共合成了五十个化合物,其中大多数是新结构。部分化合物进行了药理筛选实验,结果显示一些化合物有较显著的生物活性。深入研究正在进行中。


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