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藁本酚及其类似物的合成研究

黄彦合  
【摘要】:藁本酚是本课题组对藁本属植物进行深入研究时,从藁本根茎中分离到的新的倍半萜类化合物,具有较强的免疫抑制、抗炎活性。通过对该化合物CD谱的研究,确证了它的绝对构型为S-型。为了进一步研究该化合物的药理活性,对其进行了合成研究。以异丁醇、间甲酚为起始原料,经氧化、溴取代、芳烃碘代、羟基保护、格氏反应、Aldol缩合反应,脱保护等七步反应完成了外消旋藁本酚的全合成。 经~1H-NMR,MS,IR分析,并与天然产物藁本酚图谱比较,目的物得到证实。 为了研究藁本酚药理作用类型,寻找药效团,研究构效关系,利用药物设计的基本原理,设计并合成了六个类似物。深入的药理研究正在进行中。 为了研究藁本酚的立体异构体对药理活性的影响,又设计了一系列光学活性藁本酚的类似物。并对藁本酚及其类似物进行了不对称合成的探索研究。 全文共合成了32个目标物及中间体,其中17个化合物未见文献报导。


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