收藏本站
收藏 | 手机打开
二维码
手机客户端打开本文

一些天然三萜类化合物抗肿瘤活性研究

田泽  
【摘要】:三萜类化合物是一类具有广泛生物学活性的化合物,近年来其抗肿瘤作用倍受关注。我们对48个6种烷型提取自天然产物的四环和五环三萜以及两种总皂甙成分进行抗肿瘤活性研究,以期寻找高效低毒的成分,为新药研究与开发提供先导化合物;探讨它们的作用机制,为深入的药效学研究提供理论基础;分析总结构效关系,为新药筛选提供理论指导。 利用MTT法对三萜成分的细胞毒活性进行筛选。由于多数抗肿瘤药物的生物活性往往与毒性呈正比,因此,同时引入原代培养正常细胞株和耐药株,观察该类成分的选择性和耐药性,而非一味追求单纯高效细胞毒制剂。结果表明,UA、BA、C.dah、C.foe、C.dah 1-3和C.foe-1具有良好的细胞毒性和相对选择性,并且对耐药肿瘤细胞同样有效,是较为理想的细胞毒制剂。本文首次研究了UA的选择性和耐药性以及兴安升麻和西升麻总皂甙及其提取成分的细胞毒活性,从而为有一定细胞毒性的UA、BA、OA和GA长期应用于肝病治疗提供了理论依据,开发了升麻植物的新用途,有利于这类植物的保护与利用。Kal A、Kal I、Sch、Isosch虽然细胞毒活性较好,但缺乏选择性,有待进行进一步的结构改造。 对细胞毒作用良好的化合物继续进行初步细胞水平机制研究。细胞死亡有两种截然不同的机制:坏死和凋亡。AO/EB荧光染色法用来检测这些成分引起的细胞毒作用是否源于凋亡。结果表明,UA、BA、OA、GA、C.dah、C.foe、C.dah 1-3和C.foe-1均能引起HepG2和HL-60细胞凋亡(C.foe-1未做HL-60细胞)。DNAladder是凋亡细胞的典型生化标志,选取UA进行试验,验证凋亡的存在。20μMUA可使HepG2和HL-60细胞形成明显的DNA ladder。细胞毒制剂往往使细胞周期停滞在G_0/G_1,S或G_2/M期。PI染色流式细胞光度术用来检测这些成分对细胞


知网文化
【相似文献】
中国期刊全文数据库 前20条
1 彭新生;周艳芳;高幼衡;吴铁;;瓜馥木化学成分的研究(Ⅲ)[J];中成药;2008年10期
2 干宁;李天华;杨欣;何平;;毛排钱草的化学成分分析及其抗肿瘤活性研究[J];中草药;2009年06期
3 付义成;王晓静;贾献慧;周玲;;胡颓子叶正丁醇部位化学成分及其细胞毒活性初步研究[J];中药材;2009年12期
4 杨华;蔡于琛;庞冀燕;李永强;曾昭蕾;许遵乐;冼励坚;;苯并呋喃类木脂素衍生物通过抑制细胞周期蛋白质活性诱导MCF-7细胞G_2/M期阻滞及凋亡[J];药学学报;2008年02期
5 韩秀丽;林贞健;陶洪文;刘培培;王乂;朱伟明;;红海榄共生真菌Penicillium sp.HK13-8细胞毒活性成分研究[J];中国海洋药物;2009年05期
6 左风;天然双苯甲基异喹啉生物碱的抗疟原虫及细胞毒活性的研究[J];国外医学.中医中药分册;2001年01期
7 ;中药七叶一枝花类对L-929细胞的细胞毒活性研究[J];中国药科大学学报;1988年01期
8 殷帅文;何旭梅;王斌贵;肖宜安;;厚叶软珊瑚化学成分及其细胞毒活性研究[J];江西农业大学学报;2008年02期
9 廖新生;唐佩弦;;NK细胞对造血细胞的杀伤作用[J];国际输血及血液学杂志;1986年04期
10 崔建国;黄立梁;黄燕敏;范建春;;一种具有抗肿瘤活性胆酸衍生物的合成新方法[J];有机化学;2009年06期
11 桑晓媛;张磊;刘立;钱程;赵辅昆;许传莲;;延胡索生物碱的提取及其抗肝肿瘤活性研究[J];浙江理工大学学报;2009年05期
12 孙杰;韩丽君;杨润亚;史大永;袁兆慧;石建功;;三列凹顶藻化学成分研究Ⅱ[J];中国中药杂志;2007年24期
13 李青;邹坤;汪鋆植;;开口箭提取物细胞毒活性研究[J];时珍国医国药;2007年07期
14 魏代静;曾艳波;梅文莉;李小娜;钟惠民;戴好富;;红厚壳枝条的化学成分[J];热带亚热带植物学报;2011年04期
15 ;天然苯丙烷类化合物对氧化低密度脂蛋白诱导的内皮细胞毒性的抑制作用[J];国外医药.植物药分册;2004年03期
16 叶因涛;杨福军;徐文清;;丹参酮化合物对HeLa细胞抑制作用与构效关系探讨[J];医药导报;2009年10期
17 吕子明;张庆建;陈若芸;于德泉;;陵水暗罗枝、叶中的化学成分[J];中国中药杂志;2011年08期
18 王立新;蔡仙德;;抗CD_3单抗激活之杀伤细胞的研究进展[J];东南大学学报(医学版);1993年04期
19 黄玖利;戴好富;王辉;郁蕾;梅文莉;;海南粗榧内生真菌S15的细胞毒活性产物[J];微生物学杂志;2010年03期
20 徐燕;王海燕;蒋家月;项威;李曼曼;梁敬钰;;菝葜中的甾体皂苷及其细胞毒活性[J];中国实验方剂学杂志;2011年11期
中国重要会议论文全文数据库 前10条
1 阙东枚;梅文莉;吴娇;韩壮;戴好富;;见血封喉根中类黄酮的结构鉴定[A];海南省药学会2009年学术会议论文集[C];2009年
2 秦福丽;张绍林;孙慧;席雨人;;PHA对CIK细胞增殖和细胞毒活性影响的研究[A];第九届全国实验血液学会议论文摘要汇编[C];2003年
3 李琪;梁燕;张晶晶;冯利杰;王海萍;沈玉先;;tau蛋白的直接细胞毒作用[A];2007年全国药物毒理学会议论文集[C];2007年
4 钱艳;孟伟峰;庞冀燕;林永成;关永源;刘捷;王冠蕾;;结构新颖的南海真菌中新鹿角缩酮类化合物对过氧化氢诱导的血管平滑肌细胞凋亡保护机制的研究[A];2008心血管药理学术研讨会论文汇编[C];2008年
5 海芳;唐旭利;李国强;;红树植物老鼠簕的甾醇成分[A];2008年中国药学会学术年会暨第八届中国药师周论文集[C];2008年
6 崔亚君;陈霁昀;里萍;果德安;;番荔枝种子中番荔枝内酯类成分的分离及其主成分的细胞毒活性研究[A];中华中医药学会第九届中药鉴定学术会议论文集——祝贺中华中医药学会中药鉴定分会成立二十周年[C];2008年
7 徐会敏;周文兵;易华;曾广智;张玉梅;徐强;陶君彦;谭宁华;;紫菀环肽及其他成分和活性研究[A];第十届全国药用植物及植物药学术研讨会论文摘要集[C];2011年
8 邢旺兴;谷娜;郑筱祥;;通光藤的细胞毒活性和化学成分研究[A];浙江省生理科学会2006年学术年会论文汇编[C];2006年
9 阙东枚;干玉娟;梅文莉;李小娜;戴好富;;见血封喉乳汁中具有细胞毒活性的强心苷[A];海南省首届黎族药物学术交流会论文汇编[C];2008年
10 董文化;梅文莉;曾艳波;王辉;戴好富;;见血封喉种子强心苷类化合物及其细胞毒活性[A];海南省药学会二○一○年学术年会会议论文集[C];2010年
中国博士学位论文全文数据库 前10条
1 田泽;一些天然三萜类化合物抗肿瘤活性研究[D];中国协和医科大学;2005年
2 刘悦;大理白前化学成分及其生物活性研究大理白前中甾体苷类化学成分ESI-MS裂解行为研究[D];中国协和医科大学;2006年
3 敖桂珍;α-取代的对甲磺酰基苯丙烯酸类化合物的设计、合成和抗炎活性研究[D];中国药科大学;2002年
4 陈建军;木里木香和铁芒萁的次生代谢物及其生物活性研究[D];兰州大学;2009年
5 马亚团;新型苯乙酮衍生物的合成及其生物活性研究[D];西北农林科技大学;2012年
6 胡建明;氰类化合物在过渡金属表面吸附反应的密度泛函研究[D];福州大学;2005年
7 王敏敏;基于结构的药物分子设计[D];中国协和医科大学;1997年
8 蒋忠;番荔枝科植物田方骨抗肿瘤化学成分研究[D];中国协和医科大学;1997年
9 侯书杰;甾体皂苷的平行合成研究[D];中国协和医科大学;2005年
10 季红;Ⅰ.宣威乌头中生物碱成分的研究 Ⅱ.紫杉醇类似物的合成研究Ⅸ.去甲二萜生物碱转化合成紫杉醇类似物的研究[D];四川大学;2006年
中国硕士学位论文全文数据库 前10条
1 陈秋茂;吡啶并二氮蒽类荧光分子化合物的合成及性质研究[D];广东工业大学;2011年
2 徐浩;四株共生菌的次级代谢产物研究[D];南京大学;2011年
3 李春雷;基于微管蛋白抗肿瘤活性物质靶向筛选模型的建立及应用[D];昆明医学院;2007年
4 朱莉;5-氟尿苷棕榈酸酯脂质体的制备及其细胞毒性研究[D];重庆医科大学;2008年
5 周瑞宇;蒽环鼠李糖苷类化合物的抗肿瘤活性筛选和初步机制研究[D];中国海洋大学;2010年
6 钱石静;新型化合物GL3和SMT-A07的抗肿瘤作用及其机制研究[D];浙江大学;2011年
7 黄丹虹;天然产物D5、S3及其衍生物抗肿瘤活性的初步研究[D];厦门大学;2008年
8 李春生;紫杉醇-PLLA-PEG750静电纺制纤维毡对卵巢癌细胞SKOV3控释作用的体外研究[D];吉林大学;2006年
9 彭立新;几种化合物对THP-1细胞TLR-4信号传导通路相关因子的影响[D];中国协和医科大学;2010年
10 徐雷;吲哚[3,2-b]咔唑化合物的合成及研究[D];山西大学;2012年
中国重要报纸全文数据库 前10条
1 记者 刘霞;科学家建构出“不可能存在”的化合物[N];科技日报;2011年
2 记者 许琦敏;化合物样品库将达百万级[N];文汇报;2011年
3 姚耀;化合物羟甲基聚糖应用获专利[N];中国化工报;2010年
4 记者 江南;中欧非典研究获重大进展[N];人民日报海外版;2005年
5 顾定槐;我国一化合物获认CAS第6000万种物质[N];中国化工报;2011年
6 葛进;美发现IPS细胞高效制造新方法[N];科技日报;2008年
7 科文;甲壳低聚糖化合物制备新法获专利[N];中国医药报;2007年
8 本报记者 白毅;中药与天然药物研究领风骚[N];中国医药报;2009年
9 杨秀颖;维甲酸类化合物药理学:细胞生长,分化和癌症 Retinoid Pharmacology:Cell Growth,Differentiation and Cancer[N];中国医药报;2006年
10 一凡;欧盟将明文限制全氟新烷磺酰基化合物[N];医药经济报;2006年
 快捷付款方式  订购知网充值卡  订购热线  帮助中心
  • 400-819-9993
  • 010-62982499
  • 010-62783978