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白花蛇舌草抗肿瘤有效部位黄酮和多糖的纯化及其脂质体复合物的研究

杨培民  
【摘要】:目的 对临床常用的抗肿瘤中药白花蛇舌草进行深入研究,分离纯化其抗肿瘤活性部位(多糖和黄酮),对白花蛇舌草黄酮苷进行体外转化,得到脱去糖链、分子量变小、极性降低、脂溶性和膜通透性高、可直接吸收入血的黄酮苷元,与多糖联合制备成适合抗肿瘤药物的最佳载体——脂质体复合物,提高药物的膜透过性和靶向性,增强疗效、降低毒副作用;对白花蛇舌草脂质体复合物进行初步稳定性考察及药效学实验研究。 方法 1.采用适宜的提取及纯化方法制得高纯度的白花蛇舌草多糖有效部位,对其理化性质及一级结构进行初步研究分析。 2.以大孔吸附树脂法纯化白花蛇舌草黄酮苷,采用酸水解法对黄酮苷进行体外转化,制备白花蛇舌草黄酮苷元。 3.采用顶空-GC法对白花蛇舌草黄酮苷元中的大孔树脂有机残留物进行检查。 4.采用HPLC-MS法对白花蛇舌草黄酮苷元的基本母核、相对比例等进行初步分析。 5.比较并优化不同的脂质体制备工艺,制备白花蛇舌草黄酮苷元脂质体。 6.以白花蛇舌草多糖作为冻干赋形剂(保护剂),采用冷冻干燥技术制备具有良好稳定性的前体脂质体(白花蛇舌草脂质体复合物)。 7.对白花蛇舌草脂质体复合物的理化性质及初步稳定性进行考察。 8.分别采用体内、外抗肿瘤实验法等对白花蛇舌草脂质体复合物的药效学进行研究。 结果 1.采用水提分级醇沉法制得了白花蛇舌草粗多糖,然后分别以鞣酸沉淀法和活性炭吸附法去除蛋白质和色素等杂质,进而分别采用超滤技术、DEAE-32离子交换层析和Superdex 30凝胶层析等精制手段制得了高纯度精制多糖(PODⅡ)。 2.通过乙醇回流法提取白花蛇舌草黄酮有效部位,分别采用改良石硫法、AB-8型大孔吸附树脂技术进行纯化精制,得高纯度白花蛇舌草黄酮苷;采用温和酸水解法将白花蛇舌草黄酮苷转化为分子量小、极性低、具有良好脂溶性和膜通透性的黄酮苷元。 3.通过对白花蛇舌草黄酮苷元的顶空-GC法分析发现,本文所采用的大孔树脂预处理方法(专利技术)可有效去除AB-8型大孔树脂中的有机残留物,成品中的有机残留物检查均符合相关规定。 4.通过对白花蛇舌草黄酮苷元的HPLC-MS法分析发现,其基本黄酮母核为槲皮素和山奈酚,二者相对含量约为3.2:1。 5.对薄膜分散法和逆向蒸发法两种脂质体制备方法进行重点比较,以药物的包封率为主要评价指标,最终采用改进的逆向蒸发法制备了具有良好稳定性和较高包封率的白花蛇舌草黄酮苷元脂质体。 6.以PODⅡ作为冻干赋形剂(保护剂),同时为药效成分,采用冷冻干燥技术制得了具有良好稳定性的白花蛇舌草脂质体复合物。 7.分别对白花蛇舌草脂质体复合物的粒径分布、外观形态、粒径及粒度分布、pH值和Zeta电位等理化性质进行了检查;对光照、温度等影响脂质体稳定性的主要因素进行了考察;采用室温留样法考察了白花蛇舌草脂质体复合物的3个月初步稳定性。 8.采用在体实验法分别试验了本研究脂质体复合物对S180和H22实体瘤的生长抑制以及腹水瘤的生命延长作用,对裸鼠移植人肺癌A549肿瘤生长的影响;采用体外实验法考察了对肿瘤细胞H460、Hela、Bel-7402和MCF-7生长的抑制作用;另外,分别考察了白花蛇舌草脂质体复合物对小鼠巨噬细胞吞噬功能、淋巴细胞增殖反应和脾NK细胞活性作用的影响,反映其对小鼠免疫功能的调节作用。 结论 制得的白花蛇舌草脂质体复合物表现了良好的免疫增强和抗肿瘤活性,且制剂稳定性良好,其中的多糖和黄酮成分配伍应用,共奏“扶正祛邪”之效,符合传统中医复方“多成分、多靶点、多途径”的作用特点,从而发挥“整体效应”。本课题研究成果具有较高的学术价值及开发应用前景,对于白花蛇舌草的合理用药、综合开发利用及其产业化发展具有重要意义。


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