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小叶榕化学成分和质量标准研究

李彦文  
【摘要】: 桑科(Moraceae)榕属(Ficus)植物榕树(Ficus microcarpa Linn.f.),别名小叶榕、细叶榕、赤榕、万年青等,以其气生根和叶入药。气生根入药者称为榕须,叶入药者称为小叶榕,是岭南常用中草药,有着广泛民间用药基础。具有清热祛湿,止咳化痰,活血散瘀的功效。用于治疗支气管炎、流感、百日咳、扁桃体炎、菌痢、肠炎、目赤、牙痛、跌打损伤等症。目前小叶榕尚未收入药典,其化学成分及质量标准研究也未见报道。本课题对小叶榕的化学成分和质量标准进行了较为系统的研究,同时还对其镇咳、祛痰、抗炎等药效指标进行了探讨,从而为其临床应用和进一步研究开发提供了科学依据。研究内容主要包括以下几方面: 1.化学成分的提取分离 利用多种色谱技术对小叶榕化学成分进行提取分离,确定了17个化合物的结构。包括黄酮类成分3个、三萜及甾醇类成分8个、醇、酸及酯类成分6个,分别为牡荆素(Vitexin)、荭草苷(orientin)、异牡荆苷(isovitexin)、十八烷酸(stearic acid)、十五烷酸(pentadecyl acid)、三十二烷醇(dotriacontanol)、二十八烷醇(octacosanol)、二十六烷酸(hexacosanoicacid)、β-香树酯酮(β-amyrone)、β-谷甾醇(β-sitosterol)、羽扇豆醇(lupeol)、羽扇豆醇乙酸酯(lupeopl acetate)、β-香树酯醇(β-amyrin)、胡萝卜苷(daucosterol)、β-香树酯醇乙酸酯(β-amyrin acetate)、马斯里酸(maslinic acid)、表木栓醇(epifriedelinol)。这些化合物中,除β-谷甾醇、胡萝卜苷、羽扇豆醇乙酸酯、表木栓醇、马斯里酸外,其余化合物均是首次从小叶榕中分离得到,牡荆素、荭草苷、异牡荆苷为首次从榕属植物分离得到。 2.挥发油成分的分析 小叶榕挥发油共鉴定出29个化合物,占挥发油总量的95.13%,其中以萜类及其氧化物为主,叶绿醇和广藿香醇含量比较高。 3.药效活性的研究 采用三种体内动物实验(小鼠喷雾致咳法、小鼠酚红祛痰法、小鼠耳肿胀抗炎法),考察了小叶榕在镇咳、祛痰、抗炎相关模型中的作用。结果表明,小叶榕水提物、乙酸乙酯萃取物均有明显的镇咳、祛痰和抗炎作用,且从整体趋势来看,乙酸乙酯萃取物的作用强于水提物,因此确定乙酸乙酯部位为小叶榕镇咳、祛痰和抗炎的有效部位。并且乙酸乙酯萃取物中主要含黄酮类化合物,证明黄酮类成分是小叶榕镇咳、祛痰、抗炎的有效成分之一。 4.质量标准的研究 包括性状、显微、理化鉴别和定量分析,根据小叶榕中所含化学成分和药效分析,采用紫外—可见分光光度法,对药材中的总黄酮进行了含量测定;采用HPLC法,对药材中的牡荆素进行了含量测定;并考察了小叶榕的有效成分动态积累情况,确立了最佳采收期和适宜采收年限。在上述工作基础上,起草了小叶榕药材的质量标准(草案)。所起草的质量标准草案能较好的控制该药材的质量。 综上,通过对小叶榕药材较为系统的成分分析和鉴别研究,获知了其部分物质基础,进一步充实了对小叶榕性状、显微鉴别、薄层色谱鉴别、含量测定和药理活性等方面的研究内容,建立了小叶榕药材的质量标准(草案)。为小叶榕的研究开发及临床应用提供了物质基础和理论依据。


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