辣素/明胶—阿拉伯胶—单宁微囊和纳囊的研究

【摘要】：本文对聚合物分子配合组装的基本原理及特点、微囊微球壁材及芯材聚合物的性质和应用、微囊微球的制备方法、微囊微球结构与性能的表征以及微囊微球的应用作了较为详细的评述。采用明胶－阿拉伯胶－单宁复合凝聚法制备了含辣素类化合物的微囊微球和纳囊，用光学显微镜、扫描电子显微镜、透射电子显微镜、红外光谱、紫外光谱对所制备的微囊微球和纳囊进行了表征。 研究表明：采用分子组装技术制备微囊微球具有反应条件比较温和、反应过程易于控制的特点，特别适用于敏感性药物、植物的天然提取物等芯材的微囊化；采用香兰素－亚硝酸钠比色法测定辣素的含量，经验证此法具有方便、快捷、实用的特点；确定明胶、阿拉伯胶的组装质量配合为1：1，二者之间进行等量电荷相互作用；对微囊微球的配合形成机理进行了探讨；对制备微囊微球的工艺进行研究，探讨了组装温度、pH值，体系浓度、搅拌速度、分散剂的类型与用量、后处理方式等对微囊微球形态结构的影响，并优化制备微囊微球的工艺条件为：pH值为4.1～4.3，凝聚时间1h，温度以45℃～55℃为宜；所制备的微囊微球的平均粒径为20～30μm，并具有球形比较完整、粒径分布较窄的特点；比较了三种分散剂的乳化效果，结果表明HEC的效果较佳；研究表明搅拌速度对微囊微球的形貌和粒径分布影响较大，当转速为350 rpm 时，其形貌和粒径分布较好；比较了不同后处理方法对微囊微球形貌的影响，探讨了单宁与微囊微球的作用机理，研究表明体系中单宁与明胶反应后可在微囊表面形成一层刚性疏水膜，减少了微囊微球之间的粘连，使微囊微球的形态和分散性保持良好；制备了纳囊，其平均粒径为400-600nm，并对纳囊与微囊形成机理进行了分析和比较；所制备的微囊微球其平均药物包封率为78.92％，平均载药量为18.69％；研究了微囊微球及纳囊的释放行为。 进一步研究了辣素微囊微球对葡萄灰霉病菌、青霉菌、黑曲霉菌和葱鳞葡萄孢霉抑制效果，结果表明：溶液pH对辣素微囊微球的抑菌效果影响较为明显，在pH为5.0时，抑菌效果达到极大值；随着悬浮液中微囊微球浓度的增加，其抑菌效果也有所增加，但是与其浓度的增加并不呈线性关系； WP=3 随着微囊微球释放的进行，其抑菌效果也有一定的提高，并考察其对葡萄灰霉菌孢子萌发的抑制作用，释放72小时后，其抑制率达到69.3%；辣素微囊微球的抑菌效果在温度为60℃最为明显；随着温度的升高，微囊微球的抑菌效果明显降低，当达到80℃以上时，对几种菌均未显示出抑制作用。