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新型~(18)F标记的氨基酸类正电子发射断层显像药物前体的合成研究

伍洲  
【摘要】: 正电子发射断层显像(PET)是近年来迅速发展起来的一种先进的核医学诊断技术,在临床上已广泛用于肿瘤、神经精神疾病和心血管疾病等的诊断和基础研究。PET的应用和发展离不开PET显像药物,标记显像药物所用放射性核素氟-18(~(18)F)以其具有相对长的半衰期、允许有较充足的药物标记和显像研究时间、其类氢特性不会引起标记分子的空间结构和生物活性发生明显改变等优点受到人们的关注。但目前临床上常用的氟-18(~(18)F)PET显像药物非常单一,传统药物[~(18)F]FDG在病情诊断方面存在一定的局限性,因此开发和筛选其它适宜的~(18)F标记药物前体以及成功标记~(18)F的工作成为了目前研究的重点。 本文研究的主要内容是合成易于~(18)F进行饱和碳链上亲核标记的氨基酸类和肾上腺素类放射性显像药物前体,具体如下: 针对传统多巴胺代谢显像剂6-[~(18)F]氟-L-多巴亲核标记前体合成繁琐、直接向多巴的芳香环上引入~(18)F困难等问题,我们以L-多巴为起始原料,通过简单的合成方法得到了L-多巴芳环的3位C-O侧链上连有易离去基团、便于~(18)F进行亲核标记的目标产物。 以L-苯丙氨酸、L-酪氨酸和L-多巴为起始原料,在温和的反应条件下,经过一系列碘化反应、基团保护反应及与丁炔醇端位炔的Sonogashira交叉偶联反应等得到了三个芳香环上连有C-C侧链的新型~(18)F标记前体。这些前体的C-C侧链上连有易离去基团,可与~(18)F发生脂肪族亲核取代反应。引入侧链的方法虽然改变了原料的结构,但并不会影响其活性基团,同时这些化合物易于标记~(18)F、在体内代谢稳定,非常适于作为显像剂前体。 以提取自植物的脱氧肾上腺素(辛弗林)为原料,制备了C-O侧链上连有易离去基团、可用于亲核氟化标记反应的PET心肌交感神经受体显像剂前体,这一方法合成步骤简便,所得目标产物收率较高。


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