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姜黄素类化合物的性质及剂型的研究

杨亮  
【摘要】:姜黄素,是从姜科姜黄属植物姜黄根茎中提取的具有β-二酮结构的黄色素。由于姜黄素具有抗炎、抗氧化等药用功效,尤其是近年来在抗肿瘤方面的发展前景,使其成为医药界关注的热点。不过目前对于姜黄素构效关系的研究尚不明确,因此,设计和合成姜黄素及其类似物具有一定的理论意义和应用价值。 本论文首先对姜黄素的合成工艺进行了改进,然后分别对其环糊精包合物和可溶性钠盐进行了研究,以期克服姜黄素水溶性低的缺点。在此基础上,以卡波姆为基质,就姜黄素的凝胶剂型进行了讨论。 主要内容如下: 一、以取代的苯甲醛和乙酰丙酮为原料,乙醇胺为催化剂,通过考察反应时间、反应温度、催化剂用量等因素对合成收率的影响,就姜黄素及其类似物的合成工艺进行了优化。 二、针对姜黄素溶解性小的缺点,对β-环糊精与姜黄素分子的包合反应进行了研究,测定了该包合物的包合比和包合常数;同时,设计并制备了姜黄素钠盐以期增大溶解性,并就其光学性质(紫外、荧光)的变化进行了跟踪。 三、制备出了姜黄素的两种凝胶剂型,并对其进行了基本的质量标准检验;建立了两种药物含量测定的方法,并对所制备的姜黄素凝胶剂进行了安全性评价。结果表明所建立的两种药物含量的测定方法均能有效测定出凝胶剂中姜黄素药物的含量,并且所制备的姜黄素醇凝胶剂与水凝胶剂无毒性和刺激性,可以作为一种安全的皮肤表面用药。


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