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环丙烷衍生物的设计、合成与生物活性研究

刘彬  
【摘要】: 环丙烷是一种具有很好生物活性的结构单元,许多具有环丙烷结构的化合物是重要的生物代谢中间体。环丙烷还是药物设计中的“明星”分子,很多杂环药物、多肽类生物药物及农用杀虫剂(如天然除虫菊素和拟除虫菊酯类杀虫剂)的分子中都能见到它的身影。本文以对人体无害、易降解的环丙烷甲酸为先导化合物,拟保留环丙烷甲酸的基本结构,在羧基上引入高活性基团(如酰基、硫脲基团结合,与水杨酸或糖缩合成酯)以及含氮的杂环结构(吡啶环、嘧啶、吡唑和噻唑等),合成出了一系列结构新颖的化合物。 本论文中,设计并合成了五个系列共三十四种新化合物,对全部化合物进行了~1HNMR,元素分析确证,对几个化合物进行了单晶确证。另外,通过生物活性测试,从中发现某些化合物具有一定的生物活性,值得进一步研究。


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