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十子代平方抑制α-葡萄糖苷酶及改善GK大鼠糖代谢作用实验研究

董思圻  
【摘要】:目的观察中药十子代平方对T2DM GK大鼠糖代谢的影响,明确总方、10味组方中药及其主要单体成分对α-葡萄糖苷酶的作用,初步阐释十子代平方的降血糖作用机理,为今后组分中药研发提供实验依据。方法1体内实验:SPF级雄性13周龄GK大鼠,适应性喂养1周后给予高脂饲料连续喂养4周,以随机血糖或糖负荷2小时血糖≥11.1 mmol/L[1]为成模标准,将成模GK大鼠随机分为模型组、阿卡波糖组(13.38mg/kg)、十子代平方低、中、高剂量组(分别含生药4g/kg,8g/kg,16g/kg),每组8只;另选同龄等量健康Wistar大鼠为正常组,给予普通饲料喂养。第一次给药前、给药4周末、给药8周末检测GK大鼠葡萄糖耐量(OGTT),计算糖耐量曲线下面积。给药前、给药8周分别检测空腹血糖(FBG)、餐后2h血糖(PG2H),给药8周检测糖化血红蛋白(Hb Alc)。2体外实验:建立并优化α-葡萄糖苷酶抑制剂体外筛选模型,以蔗糖为底物、阿卡波糖为阳性对照,应用不同浓度十子代平方水煎剂及组方单味中药、中药主要单体成分水提液进行干预,观察各药物组对α-葡萄糖苷酶活性的影响。利用葡萄糖氧化酶法测定十子代平方、10味组方中药及其主要单体成分对α-葡萄糖苷酶的吸光度(OD值)并计算各药物组对α-葡萄糖苷酶的抑制率及IC50。结果1体内实验显示,十子代平方能够降低T2DM GK大鼠空腹血糖、餐后2h血糖,各剂量组与模型组相比均有统计学显著性差异(P0.05,P0.01),且作用效果呈剂量依赖性。十子代平方能够降低T2DM GK大鼠Hb Alc水平,各剂量组较模型组均有统计学显著性差异(P0.05)。治疗4周后,各剂量组十子代平方大鼠的OGTT曲线下面积与模型组相比未见显著性差异(P0.05);治疗8周后,各剂量组十子代平方大鼠的OGTT曲线下面积与模型组相比仍无显著性差异(P0.05),但其OGTT曲线下面积与治疗前相比均有一定程度减小,且呈剂量依赖性。2体外实验显示,十子代平方、10味组方中药及其主要单体成分对α-葡萄糖苷酶均有一定抑制作用。其中,十子代平方、菟丝子、茺蔚子、五味子、莱菔子、苏子和单体成分迷迭香酸、金丝桃苷、芥子碱硫氰酸盐对α-葡萄糖苷酶的抑制作用较强,呈明显的浓度-效应关系。当浓度为125mg/m L时,十子代平方、菟丝子、茺蔚子、五味子、莱菔子、苏子对α-葡萄糖苷酶的抑制率分别为60.20%、55.32%、50.67%、54.01%、53.13%、58.49%,同浓度阿卡波糖的抑制率为87.69%;当浓度为40mmol/L时,迷迭香酸、金丝桃苷、芥子碱硫氰酸盐对α-葡萄糖苷酶的抑制率分别为93.52%、87.10%、78.11%,同浓度阿卡波糖(25.82mg/m L)的抑制率为90.89%。十子代平方、菟丝子、茺蔚子、五味子、莱菔子、苏子、迷迭香酸、金丝桃苷、芥子碱硫氰酸盐和阿卡波糖抑制α-葡萄糖苷酶的IC50分别为16.057mg/m L、44.401mg/m L、89.608mg/m L、72.146mg/m L、82.139mg/m L、21.549mg/m L、0.412mg/m L、0.605mg/m L、0.806mg/m L和0.376mg/m L。结论1十子代平方能够降低T2DM GK大鼠空腹血糖、餐后2h血糖和糖化血红蛋白水平,加快体内糖代谢,改善糖耐量受损状态,减轻胰岛素抵抗。2十子代平方、10味组方中药及其10种单体成分对α-葡萄糖苷酶均有一定抑制作用。其中,十子代平方、菟丝子、茺蔚子、五味子、莱菔子、苏子和迷迭香酸、金丝桃苷、芥子碱硫氰酸盐能够显著抑制α-葡萄糖苷酶活性,具有较好的酶抑制作用,作用效果呈剂量依赖性。


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1 冯长根 陈凌 刘霞;草药中筛选α-葡萄糖苷酶抑制剂进展[N];中国医药报;2006年
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