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三种新型含氟抗凝血杀鼠剂的合成、表征与生效实验

张要军  
【摘要】:抗凝血杀鼠剂由于适口性好,对非靶动物安全,已成为很多国家消灭家鼠的主要药物。但因其杀鼠速度较慢,为适应新的灭鼠需求,对于各种新型抗凝血杀鼠剂的研究就具有重要的现实意义。 本论文设计并合成了五种含氟药物中间体:4-(2-氟乙氧基)查尔酮(M1)、对氟乙酰氨基查尔酮(M2)、4-(2-氟乙氧基)苯乙酮(M3)、4-(2-氟乙氧基)苄叉丙酮(M4)、4-(2-氟乙氧基)-苯甲酰氧基苯乙酮(M5)。并提出了分别以4-羟基香豆素和1,3-茚满二酮为母体,在其基础上引入毒性基团的三种新型含氟抗凝血杀鼠剂的结构模型,合成了3-[3-(4-氟乙酰氨基)苯基-3-羟基-1-苯基丙基]-4-羟基香豆素(以下简称R1)、2-[4-(2-氟乙氧基)苯甲酰基]-1,3-茚满二酮(以下简称R2)和2-{3-[4-(2-氟乙氧基)苯甲酰基]丙烯酰基}-1,3-茚满二酮(以下简称R3)。 首先分别以氟乙酰胺、2-氯乙醇为原料,合成了氟乙酰氯和1,2-氟溴乙烷,并对它们的合成路线进行比较,确定了最佳的合成路线。然后引入它们的毒性基团合成了上述中间体(M1~M5)。利用上述合成的中间体M2与4-羟基香豆素在催化剂作用下缩合反应,并经还原合成了抗凝血杀鼠剂R1;再利用中间体M3和M4在催化剂作用下分别与邻苯二甲酸二甲酯发生酯酮缩合合成了1,3-茚满二酮类抗凝血杀鼠剂R2和R3,并确定了最佳的反应条件。 通过用红外光谱分析(IR)和质子的核磁共振波谱分析(1H-NMR)对药物中间体及抗凝血药物的化学结构进行了表征,结果表明它们的结构都符合分子设计。并分别对Rl和R2进行了生效实验,测定了R1的急性口服毒性LD50=0.718 mg/kg,摄食系数为0.87,R2的急性口服毒性LD50=0.693 mg/kg,摄食系数为0.70,都达到了A级。试验表明所合成化合物具有良好的适口性和较强的杀属效果,是良好的抗凝血杀鼠剂。


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