中药独活有效部位抗风湿新药研究

【摘要】： 本文的选题为国家科委课题“中药独活有效部位抗风湿新药研究”。在实验过程中，按照 该课题要求并参照国家药品监督局颁布的《新药审批办法》，从新药的制备工艺研究、质量标 准研究和与功能主治有关的药效学研究等几方面进行二类新药（中药制剂）各项技术指标的考 核研究，并在此基础上进行了有效部位化学成分的分离。 在制备工艺的研究中，首次将超临界CO_2萃取这门新技术应用于独活中有效部位—香豆 素类化合物的提取，并通过正交试验确定了最佳提取工艺，使提取物中有效部位的含量达到了 二类新药（中药制剂）的有关要求，并通过剂型选择和制剂成型工艺研究，将提取物制成生物 利用度较高的软胶囊。 建立了制剂的质量标准，其中包括性状、鉴别、检查、含量测定等内容，对定量方法进行 了方法学考察，其精密度、重复性、稳定性、回收率等指标均符合有关规定。 在药效学研究中，根据独活的功能主治，观察了该药祛风除湿作用（对佐剂性关节炎、角 叉菜胶、新鲜蛋清所致炎症的抑制作用）；免疫调节作用（对迟发性超敏反应、Ⅲ型超敏反应 的影响）；温经止痛作用（对热刺激及醋酸引起的疼痛的影响）；活血通络作用（对大鼠棉球 肉芽肿形成的影响和对家兔肠系膜毛细管口径、血流速度、血流量的影响），为临床应用提供 实验依据。 通过对有效部位化学成分的分离，得到五个香豆素类化合物的单体，根据其理化性质和光 谱数据分别鉴定其结构为；二氢欧山芹素、甲氧基欧芹素、二氢欧山芹醇醋酸酯、花椒内酯和 二氢欧山芹醇。