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白术的炮制原理研究

郝延军  
【摘要】:白术的炮制原理研究为国家十五攻关课题。本课题主要通过对白术化学、药理以及中药的燥性理论等方面的研究,来探讨白术的炮制原理,为制定白术炮制品的质量标准提供了理论依据。 主要研究内容: 一、化学研究 对白术生品及炮制品的提取液,进行了紫外全波长扫描,比较其紫外吸收峰:并应用不同吸收波长,采用HPLC法对炮制前后白术提取液进行测定。图谱对比结果表明,并未发现有新的吸收峰产生,只是成分在含量上有一定的改变。苍术酮的含量降低,白术内酯Ⅰ、白术内酯Ⅲ的含量增加。 采用渗漉法、反复硅胶柱层析法,从白术生品及炮制品中大量分离制备苍术酮、白术内酯Ⅰ、白术内酯Ⅲ单体化合物,用于药理实验研究。 对苍术酮的稳定性进行了系统研究。将苍术酮结晶在常温放置后的转化产物进行了HPLC和GC-MS测定,通过结构分析及与相似化合物的比照,探讨了苍术酮的转化机理。结果显示苍术酮在常温条件下可转化成白术内酯Ⅰ、白术内酯Ⅱ、白术内酯Ⅲ。而且白术内酯Ⅲ在加热的条件下可脱水生成白术内酯Ⅱ。并分别考察了苍术酮结晶在不同条件下的稳定性及转化成白术内酯的转化率,并对苍术酮的氧化动力学进行了研究。 对白术炮制前后苍术酮、白术内酯Ⅰ、白术内酯Ⅱ、白术内酯Ⅲ的含量进行了测定。 对白术炮制品的化学成分进行了系统的分离,从白术的石油醚提取部分和乙酸乙酯提取部分分离得到八个化合物,分别是:苍术酮、白术内酯Ⅰ、白术内酯Ⅱ、白术内酯Ⅲ、双白术内酯、β-香树脂醇乙酸酯,β-谷甾醇,蒲公英萜醇乙酸酯。 对苍术和白术的化学成分进行了比较研究,指出了苍术和白术在HPLC上的不同。 二、药理研究 传统的中医理论认为:白术麸炒后燥湿作用减弱而健脾作用增强。化学研究表明,白术麸炒后苍术酮的含量降低,白术内酯Ⅰ和白术内酯Ⅲ增高。苍术酮自身又非常不稳定,极易自身氧化成白术内酯Ⅰ和白术内酯Ⅲ。所以我们对苍术酮、白术内酯Ⅰ、白术内酯Ⅲ单体化合物,进行了燥湿与健脾的药理实验研究。 1、燥性成分研究 通过苍术酮对家兔唾液腺分泌的影响以及小白鼠的引水量实验来研究苍术酮的燥性。结果表明苍术酮具有明显的抑制家兔唾液腺分泌以及增加小白鼠引水量的作用。符合中医燥胜则干的理论,提示苍术酮可能是白术燥性成分之一。为阐明白术的炮制原理提供了实验依据。 2、健脾成分研究 采用淀粉酶比色法测量了白术内酯Ⅰ、Ⅲ对唾液淀粉酶活性的影响。结果表明白术内酯Ⅰ具有增强唾液淀粉酶活性的作用,而白术内酯Ⅲ无明显作用。提示白术内酯Ⅰ可以作为白


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