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土贝母的化学成分及其抗肿瘤活性研究

唐云  
【摘要】:土贝母为葫芦科假贝母属植物土贝母Bolbostemma paniculatum(Maxim.)Franquet的干燥鳞茎,常用于治疗肿瘤、疣病,而且具有解毒作用。前人的研究表明土贝母的主要成分是具有抗肿瘤和抗病毒作用的三萜类成分。本文在综述了土贝母的化学成分和药理活性研究的基础上,对其进行了系统的化学成分研究及体外抗肿瘤活性评价。采用硅胶柱色谱、开放ODS柱色谱、SephadexLH-20柱色谱、半制备型HPLC等多种色谱手段从土贝母的75%乙醇提取物中分离得到37个化合物。通过理化性质测定和谱学数据分析(IR、NMR、MS等)等方法鉴定它们的结构分别为:tubeimoside D(1),tubeimoside Ⅰ(2),tubeimoside Ⅲ(3),tubeimoside V(4),dexylosyltubeimoside Ⅲ(5),lobatoside C(6),tubeimoside A(7),tubeimoside B(8),lobatoside A(9),tubeimoside C(10),tubeimoside Ⅳ(11),7β,18,20,26-tetrahydroxy-(20S)-dammar-24E-en-3-O-α-L(4-acetyl)arabinopyranosyl-(1→2)-β-D-glucopyranoside(12),isocucurbitacin B(13),23,24-dihydro-isocucurbitacin B(14),cucurbitacin E(15),23,24-dihydrocucurbitacin E(16),(22E,24S)-5α,8α-epidioxy-24-methyl-cholesta-6,9(11),22-trien-3β-ol(17),(22E,24S)-5α,8α-epidioxy-24-methyl-cholesta-6,22-dien-3β-ol(18),α-spinasterol(19),β-sitosterol(20),daucosterol(21),hesperidin(22),kaempferol(23),quercetin(24),emodin(25),physcion(26),vanillic acid(27),p-hydroxybenzoic acid(28),α-methyl pyrrolidone(29),maltol(30),allantoin(31),adenosine(32),acetol α-D-glucoside(33),gingerglycolipid A(34),5-hydroxymethyl-fural(35),alanine(36),maltose(37)。化合物1、7-8和10为未见文献报道的新化合物;化合物6、9、14、16-19、22-24、27、33-34为首次从假贝母属植物中分离得到的已知化合物。采用MTT法,对从土贝母中分得的部分化合物进行了体外肿瘤抑制活性的初步筛选和评价。实验结果表明,化合物5对BGC-823细胞株显示出较强的细胞毒活性,其IC50值为5.44μM;化合物1、3和5对A549细胞株显示出较强的细胞毒活性,其IC50值分别为8.67、8.82、10.03μM;化合物1-7、13和16对HT-29细胞株显示出较强的细胞毒活性,其 IC50值分别为 7.48、8.11、4.59、2.10、1.70、6.87、4.18、9.43、2.63μM;化合物 1、3-6和16对MCF-7细胞株显示出较强的细胞毒活性,其IC50值分别为1.40、3.65、8.54、6.40、8.39、1.20μM;化合物1-3、5-6、13、15和16对HeLa细胞株显示出较强的细胞毒活性,其 IC50值分别为 6.86、3.37、8.22、7.68、5.47、6.76、4.47、1.88μM。


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