收藏本站
收藏 | 手机打开
二维码
手机客户端打开本文

吡咯吡嗪酮和吡咯噁嗪酮衍生物的合成及抗炎镇痛作用研究

傅德才  
【摘要】: 本课题是(2H)-3,4-二氢吡咯并[1.2-a]吡嗪-1-酮(吡咯吡嗪酮)和(1H)-3,4-二氢吡咯并[2,1-c][1,4]噁嗪-1-酮(吡咯噁嗪酮)类衍生物的合成及抗炎镇痛构效关系的研究。 依据本实验室的吡里酮类化合物构效关系的研究经验,设计合成了吡咯吡嗪酮和吡咯噁嗪酮两类化合物。为了研究它们的抗炎镇痛构效关系,设计合成了6个2-烃基吡咯吡嗪酮、42个2-烃基-6-酰基吡咯吡嗪酮、28个2-烃基-6-芳胺甲基吡咯吡嗪酮类化合物及8个6-酰基吡咯噁嗪酮、4个6-芳胺甲基吡咯噁嗪酮类化合物。共合成了88个化合物,其中83是未见于文献报道的新化合物。 用二甲苯致小鼠耳肿胀法和醋酸致小鼠扭体法测试了所合成化合物的抗炎镇痛活性。初步药理实验结果表明,所合成的多数化合物具有明显的抗炎和/或镇痛活性,其中化合物ZF-05、303、353、357、359、361、和346的抗炎活性明显强于对照药布洛芬,镇痛活性与布洛芬近似,值得进一步研究。 总结了一些初步构效关系。试用计算机辅助药物设计的CoMFA方法对2-烃基-6-酰基吡咯吡嗪酮类化合物进行了3D-QSAR的研究。


知网文化
【相似文献】
中国期刊全文数据库 前20条
1 龚家玮;聚(乙烯基吡咯烷酮-co-二甲基马来酸酐)的合成及其在肾脏药物给药中的应用[J];中国医药工业杂志;2003年12期
2 王绯,郑红,张守芳;3-芳基-2-甲基-1-吡咯并[1,2-a]吡嗪酮类衍生物的合成和抗炎镇痛作用[J];中国药物化学杂志;2004年04期
3 周鸿娟,傅德才;二氢吡咯并噁嗪酮类化合物的EI质谱及其解析[J];分析测试学报;2004年04期
4 傅德才,孙光,楼扬通,张守芳;二氢吡咯并噁嗪酮衍生物的合成和抗炎镇痛作用[J];中国药物化学杂志;2002年06期
5 崔刚;李春光;李楹林;;电化学嵌入法制备葡萄糖氧化酶电极[J];延边大学医学学报;1991年02期
6 孟繁浩,高文方,张守芳;双酰基吡咯类化合物的合成及抗炎镇痛作用的研究[J];沈阳药科大学学报;1995年03期
7 梅其炳,陶静仪,屠世忠,田巧莲;吡咯卡因的抗心律失常作用[J];中国药理学与毒理学杂志;1990年02期
8 李楹林;李春光;;导电聚吡咯膜在电化学分析中的应用[J];延边大学医学学报;1993年02期
9 马曾燕;李将渊;向伟;;聚吡咯/多壁碳纳米管修饰电极对多巴胺的测定[J];化学研究与应用;2008年12期
10 陈洪波,谢伦嘉,罗宣德;左氧氟沙星中间体苯并噁嗪的拆分[J];中国医药工业杂志;1995年04期
11 旷春桃,胡艾希,谭英;乙拉西坦的合成[J];合成化学;2005年01期
12 庞冀燕,孙光,傅德才,张守芳;二氢吡咯并吡嗪酮衍生物的合成和抗炎镇痛作用[J];中国药物化学杂志;2002年02期
13 ;尿N-甲-2-(3-吡啶基)-5-吡咯烷酮和女性肺癌的危险[J];中国肿瘤;1996年04期
14 徐亮;;氨基吡咯三羧酸:新型Ⅲ型谷氨酸代谢型受体选择性配体[J];国际药学研究杂志;2007年06期
15 杨青林;盐酸吡咯吡胺治疗过敏性鼻炎55例[J];山东医药;1997年03期
16 刘鸿雁,吕红星,郑金焕;川芎嗪加吡咯烷酮治疗血管性痴呆患者30例[J];中国中西医结合杂志;2003年05期
17 熊顺华,李国华,李清,龚坚;吡咯喹啉醌对谷氨酸诱发皮层神经元损伤的影响[J];中国老年学杂志;2005年04期
18 肖晓秋,刘国卿;L-焦谷氨酸对抗谷氨酸钠诱发的大鼠皮层神经元损伤<英文>[J];Acta Pharmacologica Sinica;1999年08期
19 鲁静朝;氯吡咯雷与冠状动脉内支架植入术——药效的个体差异、药物抵抗、用药前血小板反应性的效应[J];心血管病学进展;2004年01期
20 蓝晓步,王尔华;吡咯-2-硫代甲酰胺的简易合成方法[J];药学进展;2004年01期
中国重要会议论文全文数据库 前10条
1 王士学;郑连友;柏旭;;新型嘧啶并[4,5-b]吡咯并[1,2-d][1,4]噁嗪衍生物的合成[A];2010施慧达杯第十届全国青年药学工作者最新科研成果交流会论文集[C];2010年
2 田利;周宥辰;邱瑾;孙世刚;;导电聚合物的电化学与表面等离子体共振研究[A];中国化学会第二十五届学术年会论文摘要集(下册)[C];2006年
3 范素兵;赵宁;李军平;魏伟;孙予罕;;碳酸二甲酯对吡咯的一步羰基甲氧基化反应[A];中国化学会第二十五届学术年会论文摘要集(上册)[C];2006年
4 马小华;田海健;徐文远;宋乃恒;;基于氨基吡咯电子给体的新型有机NLO发色团及其聚合物的合成与性质[A];2007年全国高分子学术论文报告会论文摘要集(下册)[C];2007年
5 岳家军;沈永淼;徐建华;;吡咯作为碳亲核剂在光诱导电子转移引发的碳氢键活化反应中的应用[A];中国化学会第27届学术年会第12分会场摘要集[C];2010年
6 卢晓春;信春玲;杨小平;;苯并噁嗪树脂基碳纤维复合材料力学性能的研究[A];2004年中国材料研讨会论文摘要集[C];2004年
7 郭志新;张璞;朱道本;;C_(60)吡咯烷类胶束分子的合成、组装及其性质研究[A];中国化学会第十届胶体与界面化学会议论文摘要集[C];2004年
8 刘锋;许自贵;;新型基体树脂-苯并噁嗪在层压制品中的应用[A];第十五届玻璃钢/复合材料学术年会论文集[C];2003年
9 张大奎;肖义;王耀川;钱士雄;钱旭红;;长波长氟硼吡咯荧光化合物[A];全国第八届有机固体电子过程暨华人有机光电功能材料学术讨论会摘要集[C];2010年
10 孟令鹏;王海燕;曾艳丽;郑世钧;;吡咯与HX(X=F,Cl,Br)分子间π型氢键的电子密度拓扑研究[A];中国化学会第九届全国量子化学学术会议暨庆祝徐光宪教授从教六十年论文摘要集[C];2005年
中国博士学位论文全文数据库 前10条
1 傅德才;吡咯吡嗪酮和吡咯噁嗪酮衍生物的合成及抗炎镇痛作用研究[D];沈阳药科大学;2002年
2 王绯;吡咯并吡嗪酮类化合物的合成和抗炎镇痛构效关系研究[D];沈阳药科大学;2004年
3 朱泉峣;V_2O_5干凝胶及水溶性聚吡咯/V_2O_5纳米复合材料的研究[D];武汉理工大学;2002年
4 霍世勇;黄芪碱类似物的设计和合成研究[D];大连理工大学;2011年
5 史子兴;苯并噁嗪和苯并噁嗪树脂/蒙脱土混杂材料的合成与表征及其固化行为的研究[D];北京化工大学;2000年
6 殷国栋;分子的自分类性在乙酰甲基碳键联成烯新反应中的应用[D];华中师范大学;2008年
7 何敬宇;1,4-杂环己二烯的合成及光化学性质研究[D];北京工业大学;2011年
8 郑啸;以(S)-苹果酸为手性源的吡咯烷生物碱不对称合成研究[D];厦门大学;2003年
9 刘凤玉;新苊并杂环衍生物的合成、光谱及作为DNA靶向分子的研究[D];大连理工大学;2006年
10 沈振陆;碳酸二甲酯参与的绿色催化反应研究[D];浙江大学;2004年
中国硕士学位论文全文数据库 前10条
1 徐炎斌;吡咯并吡咯二酮类单体分子的设计合成及其聚合物电致发光性能[D];华南理工大学;2011年
2 张晓蕴;N-甲基取代吡咯类香料的合成及其卷烟加香应用研究[D];河南农业大学;2011年
3 魏长云;吡咯中TMS的1,2-碳碳迁移[D];大连理工大学;2012年
4 李华;氨基甲酸酯在杂环化合物合成方面的应用研究[D];西北大学;2003年
5 刘鹏鹏;双卟啉—三吡咯烯金属配合物的合成及性能研究[D];天津大学;2012年
6 杨海君;吡咯胺及双(1,4-二酰基氨基硫脲)化合物的合成研究[D];四川大学;2002年
7 罗彤;八氢吡咯并吡咯烷类化合物的合成研究[D];华东理工大学;2010年
8 娄智慧;水蒸气存在下呋喃与氨反应制备吡咯[D];北京化工大学;2002年
9 于长江;新型长波二吡咯、三吡咯功能染料分子的设计合成[D];安徽师范大学;2012年
10 王剑;4H-1,4-噁嗪的设计、合成及其转甲状腺素蛋白抑制活性的研究[D];北京工业大学;2012年
中国重要报纸全文数据库 前10条
1 金霖;吡咯及同系物开发前景好[N];中国化工报;2003年
2 本报驻华盛顿记者 张孟军;轻巧上阵安全多变[N];科技日报;2003年
3 汤棠;今年1,4-丁二醇需求增幅乐观[N];医药经济报;2005年
4 韩平安;导电聚合物新进展与包装应用前景[N];中国包装报;2002年
5 李天佑;降血脂药物专利被诉无效[N];中国医药报;2008年
6 韩平安;ICP复合包装材料新进展[N];中国包装报;2004年
7 程书权;名相近 效迥异[N];医药经济报;2003年
8 李和平;中国医科院药物所整合多学科研究抗炎新药[N];中国医药报;2005年
9 胥晓琦;降低心脏事件发生取决于冠心病急症诊治策略[N];中国中医药报;2003年
10 蔡志恒;江苏批量生产新型杀虫剂[N];科技日报;2000年
 快捷付款方式  订购知网充值卡  订购热线  帮助中心
  • 400-819-9993
  • 010-62982499
  • 010-62783978