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中药牛膝化学成分及其生物活性的研究

孟大利  
【摘要】: 牛膝(Achyranthes bidentata Bl.)又名怀牛膝、百倍、鸡胶骨,为苋科(Amarathaceae)植物牛膝的根。中华人民共和国药典(2000年版)收载为常用中药。原植物为多年生草本,广泛分布于我国的河南、山西、山东、江苏、安徽等地。其味甘苦酸,性平,入肝、肾经。生用散淤血,消肿痈:熟用补肝肾,强筋骨。具有填精补髓、益阴活血的功效。治腰膝骨痛,四肢拘挛,痿痹。 从中药牛膝(Achyranthes bidentata Bl.)70%乙醇提取物中,利用大孔树脂、硅胶柱、氧化铝柱、Sephadex LH-20、制备薄层以及制备型HPLC等色谱手段分离得到39个化合物;通过理化常数测定、化学方法和各种谱学数据(UV、IR、NMR、MS)分析等,鉴定了其中34个化合物,分别属于植物甾酮类、三萜及其苷类、黄酮及其苷类、生物碱类、甾醇及其苷类、环烯醚萜苷类、环肽类、有机酸类以及糖类等成分。分别为:牛膝甾酮A(achyranthesterone A, 1),25-R牛膝甾酮(25-R inokosterone, 2),25-S牛膝甾酮(25-S inokosterone, 3),漏芦甾酮B(rhapontisterone B, 4),旌节花甾酮D(stachysterone D, 5),β-蜕皮甾酮(ecdysterone, 6),水龙骨甾酮B(polypodine B, 7),红苋甾酮(rubrosterone,8),人参皂苷R_0(ginsenoside R_0, 9),姜状三七苷R_1(zingibroside R_1, 10),竹节参皂苷Ⅳa(chikusetsusaponin Ⅳa, 11),去葡萄糖竹节参皂苷Ⅳa(deglucose chikusetsusaponin Ⅲa, 12),竹节参皂苷-1(PJS-1, 13),齐墩果酸(oleanolic acid, 14),28-norolean-17-en-3-ol(15),黄芩苷(baicalin, 16),汉黄芩素(wogonin, 17),小檗碱(berberine, 18),巴马亭(palmatine, 19),黄连碱(coptisine, 20),表小檗碱(epiberberine, 21),β-谷甾醇(β-sitosterol, 22),α-菠甾醇(α-spinasterol, 23),胡萝卜苷(daucosterol, 24),α-菠甾醇葡萄糖苷(3-O-β-D-glucopyranosyl α-spinasterol, 25),京尼平苷(geniposide, 26),环(酪氨酸-亮氨酸)[cyclo-(-Pro-Leu), 27],环(亮氨酸-异亮氨酸)[cyclo-(-Leu-Ile), 28],杜鹃花酸(nonanedioic acid, 29),琥珀酸(succinic acid, 30),正丁基-β-D-吡喃果糖苷(n-butyl-β-D-fructopyranoside, 31),5-羟甲基-糠醛(5-hydromethyl furaldehyde, 沈阳药科大学博士学位论文 摘要 32),蔗糖(suerose,33),葡萄糖(glueose,34)。其中,化合物l为一新化合 物;化合物2和3为一对拆分开的差向异构体,为首次从牛膝中分离并确定了其 绝对构型,同时首次对这两个25位异构体进行了’H NMR、’3c NMR数据归属; 化合物4、5、7、8、9、10、11、12、13、15、16、17、18、19、20、21、26、 27、28、29和32为首次从牛膝中分离得到。 综合利用文献,对裂环糖普类化合物的研究进行了综述,总结和归纳了其 结构类型、波谱规律、立体化学以及药理活性等。 采用MTT法研究发现中药牛膝中牛膝总皂昔类表现出一定肿瘤抑制活性, 在20伽留ml浓度下对四种细胞的抑制率均在85%以上;单体化合物中以齐墩果 酸(oleanolie aeid)和去葡萄糖竹节参皂昔IVa(deglueose ehikusetsusaPonin IVa) 的作用最强,20mg/L浓度下其抑制率均在60%以上,后者最高可达90%以上。 初步构效关系分析表明,牛膝三菇皂营类成分中,齐墩果酸及其C3单糖昔 对肿瘤细胞的抑制作用较强,且C3位成单糖若后,能够增强抑制作用;而糖链 的增加和延长均无增强作用,尤其是C28成酷昔后对化合物的肿瘤抑制活性会有 降低的作用。其原因可能是随着C:位糖链的延长,或CZ:营化,化合物的分子 结构、空间位阻和极性均变大,比较难以接近作用靶点而无法发挥作用。 牛膝中的植物幽酮类成分没有肿瘤抑制作用。但本文在对得自其他植物中 的不同结构植物街酮类成分进行肿瘤抑制实验研究中发现,分子结构中,双键数 目增多,共扼系统延长(如calo叮sterone);或者20,22位发生丙叉化(如ajuga- sterone C 20,22一acetonide),其肿瘤抑制活性明显增强,尤其是后者的增强作用 最为显著。举酮母核中2,3位发生丙叉化,或11位经基的引入对活性没有增强 作用。 首次发现牛膝总浴酮能显著对抗东蓖若碱(S cPL)所致小鼠一记忆获得障碍 (跳台法、避暗法);对环己酞亚胺所致小鼠记忆巩固障碍有显著的拮抗作用; 同时牛膝总多酮能显著缩短KCN所致的翻正反射消失时间及再探索时间,具有 显著的抗缺氧作用。 首次对牛膝中分离得到的化合物进行了体外和体内抗炎活性研究。结果表 明牛膝中皂普类成分对LPS诱导的小鼠腹腔巨噬细胞NO的合成与释放具有明 显的抑制作用。牛膝总皂普的抑制活性最强,30召g/mL浓度下抑制率达到79.2%, 沈阳药科大学博士学位论文 摘要 其ICS。值为4.1夕岁mL;单体化合物中去葡萄糖竹节参皂昔Wa的活性较强,100.0 夕留mL浓度下其抑制率为77.3%;齐墩果酸和竹节参皂普Wa也具有一定的抗炎 活性,30刀g/mL浓度下其抑制率可达到50%以上。30万g八nL浓度下70%乙醇提 取物的抑制率为55.7%,表现出一定的抑制作用;总植物幽酮及从中分离得到单 体化合物没有抑制作用。随着浓度的增大,各


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