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自乳化基质乙氧苯柳胺乳膏的研究

关玉晶  
【摘要】:乙氧苯柳胺(etofesalamide)为非甾体抗炎、抗过敏药物,临床用于治疗慢性湿疹和神经性皮炎。目前此类疾病的局部治疗多用糖皮质激素类药物,较长时间使用会产生皮肤萎缩、色素异常、毛细血管扩张等多种副作用,使用乙氧苯柳胺可以避免此类不良反应的发生,因而具有较好的临床应用前景。 自乳化基质(Self-Emulsion-Base,SEB)是直接可以使用的软膏基质,将其直接与水一起加热即可自发形成稳定的水包油乳剂,方便生产。其中聚乙二醇-7硬脂酸酯(Tefose63)为多价水包油自乳化基质,可用来形成优异稳定的乳剂。目前国外用其制备并成功上市的产品有SPECTAZOLE(econazole nitrate cream)、MONISTAT-3(miconazole nitrate cream)和一些抗炎药等,国内尚未见有关报道。 本文首先考察了乙氧苯柳胺的基本理化性质,测定了药物在不同介质中的溶解度,表明乙氧苯柳胺是水难溶性药物,卡必醇对药物有较强的增溶作用。通过对药物的油/水分配系数的测定表明,乙氧苯柳胺适合制成局部外用给药制剂。采用改进的Valia-Chien水平扩散池研究了卡必醇对乙氧苯柳胺体外经皮渗透性及在皮肤中的药物滞留量的影响。实验结果表明,卡必醇能明显增加药物在皮肤中的滞留量,而不增加药物的经皮累积透过量,而且随着卡必醇浓度的增加,药物在皮肤中的滞留量随之增加,说明卡必醇是乙氧苯柳胺的理想的经皮渗透促渗剂。 本文以聚乙二醇-7硬脂酸酯做为乳膏的基质,通过正交设计和体外经皮渗透实验,对乳膏的处方进行了筛选和优化,得到了乳膏的最优处方。用改进Franz扩散池和人工膜进行乳膏的体外释放研究,通过选择不同的人工膜和接收介质来确定乳膏的体外释放方法,为产品的质量控制提供依据,结果表明,用0.45μm尼龙膜、30%丙二醇/pH7.4磷酸盐缓冲液进行乳膏的体外释放研究较为合适。考虑到乳膏的生产工艺对乳膏的质量影响也较大,我们以释放速率为指标设计正交实验,对乳膏的工艺进行优化,得出最佳生产工艺条件为90℃以700rpm的速度搅拌乳化20min。 通过体外经皮渗透性实验研究自乳化基质乙氧苯柳胺乳膏的体外经皮渗透性及药物在皮肤中的滞留量,并与市售软膏艾迪特相比较,结果表明,自乳化基质乳膏能明显增加药物在皮肤中的滞留量,利于药物发挥局部治疗作用。通过以上确定的处方工艺制备三批乳膏,对其进行质量研究和稳定性考察,实验结果表明乳膏的外观、均匀性、粒度均较好,


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