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苯丙哌啉外消旋体与对映体药理作用研究

李婧芳  
【摘要】:苯丙哌啉,化学名为1-[2-(2-苄基苯氧基)-1-甲基乙基]-哌啶,是一种兼具中枢和外周作用的二苯哌丙烷类非成瘾性强镇咳药,临床上长期以外消旋体给药,作为镇咳药物使用。本文对其外消旋体和对映体在镇咳、松弛离体豚鼠气管平滑肌和促进呼吸道粘液分泌三方面药理作用进行了比较研究。 在镇咳实验中,采用了豚鼠柠檬酸引咳、小鼠氨水引咳和小鼠二氧化硫引咳实验模型。苯丙哌啉外消旋体和对映体均能显著性抑制由柠檬酸引起的豚鼠咳嗽和由氨水、二氧化硫引起的小鼠咳嗽(P<0.05,P<0.01,P<0.001)。外消旋体、R体和S体降低豚鼠随后5分钟内咳嗽次数的ID_(50)值分别为11.9(5.3—26.6),13.5(5.6—32.4)和19.2(12.8—28.9)mg/kg。外消旋体和对映体均没有显示出明显的作用差异。另外,对苯丙哌啉的体内代谢物3-OH-苯丙哌啉和4-OH-苯丙哌啉也进行了镇咳实验的研究,两者均无显著的镇咳作用。 在离体豚鼠气管平滑肌实验中,分别考察了外消旋体和对映体对气管静息张力、对致痉剂引起平滑肌收缩和对致痉剂引起平滑肌收缩量效曲线的影响。外消旋体和S体对平滑肌静息张力的松弛作用分别是R体的5.3和6.0倍。普萘洛尔显著拮抗S体和外消旋体松弛静息张力的作用,不能显著拮抗R体松弛静息张力的作用。外消旋体和S体抑制组胺所致收缩的作用分别是R体的2.7和3.1倍;抑制乙酰胆碱所致收缩的作用分别是R体的


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