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2-(E)-(4-甲磺酰基)亚苄基环戊酮Mannich碱类化合物的合成及其抗炎活性研究

周乐  
【摘要】:本文介绍了非甾体抗炎药的作用机理及研究进展。设计在具有抗炎作用的取代环戊酮Mannich碱结构中引入抗炎活性基团对甲磺酰苯基,并以对甲磺酰基苯甲醛和环戊酮为原料,合成了13个未见文献报道的新化合物,其中有11个是2-(E)-(4-甲磺酰基)亚苄基环戊酮Mannich碱类衍生物。所有化合物均经核磁共振氢谱和质谱确认。 以二甲苯致小鼠耳肿胀为模型对13个化合物的抗炎活性进行了初步筛选,实验结果显示:在200mg/kg剂量下,化合物2-(E)-(4-甲磺酰基)亚苄基-5-[N-(4-甲氧基)苯基]胺甲基环戊酮(M-3),2-(E)-(4-甲磺酰基)亚苄基-5-(N-(4-乙氧基)苯基]胺甲基环戊酮(M-4),2-(E)-(4-甲磺酰基)亚苄基-5-二甲胺甲基环戊酮盐酸盐(M-11)有较强的抗炎活性,其抑制率分别为48.18%,47.45%,50.95%,明显高于10mg/kg剂量的吲哚美辛。


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