新型H_1受体拮抗剂奥洛他定的合成工艺研究

【摘要】：盐酸奥洛他定是一个新的H_1受体拮抗剂，于1997年在美国批准上市。它对组胺H_1受体有很高的亲和力，但对α-肾上腺素和血清受体没有作用。 本文对奥洛他定的合成路线进行了研究，成功的经过六步合成反应和一步几何异构体分离得到奥洛他定。把Wittig反应一步的收率提高到78％，文献为61％。简化了E／Z异构体分离方法。将总收率提高到11.3％，文献为7.3％。 目标化合物的化学结构经~1H-NMR、~(13)C-NMR、MS、IR等波谱手段得到确证。