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新型H_1受体拮抗剂奥洛他定的合成工艺研究

高永清  
【摘要】:盐酸奥洛他定是一个新的H_1受体拮抗剂,于1997年在美国批准上市。它对组胺H_1受体有很高的亲和力,但对α-肾上腺素和血清受体没有作用。 本文对奥洛他定的合成路线进行了研究,成功的经过六步合成反应和一步几何异构体分离得到奥洛他定。把Wittig反应一步的收率提高到78%,文献为61%。简化了E/Z异构体分离方法。将总收率提高到11.3%,文献为7.3%。 目标化合物的化学结构经~1H-NMR、~(13)C-NMR、MS、IR等波谱手段得到确证。


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