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祖师麻化学成分及其原植物黄瑞香细胞培养的研究

李书慧  
【摘要】:祖师麻为瑞香科(Thymelaeaceae)瑞香属植物黄瑞香(Daphne giraldii Nitsche)的根皮和茎皮,具有“祛风除湿,止痛散瘀”之功效,主治“风湿痹痛、四肢麻木、头痛、胃痛及跌打损伤”等症,为民间治疗风湿和止痛的常用中药。黄瑞香多分布在我国陕西、甘肃、四川、宁夏、青海等地,为落叶灌木,多生于高山地的疏林中及阔叶树木下的阴湿处。 药理研究表明:祖师麻具有较强的镇痛、抗炎、抑菌等药理活性,在临床上多用于风湿病痛的治疗,疗效显著。鉴于祖师麻镇痛抗炎成分(祖师麻甲素)明确,临床疗效好,我们采用大孔吸附树脂柱色谱法,对镇痛抗炎活性成分进行富集,获得祖师麻活性部位,以此活性部位制成的药物制剂,药效实验显示有较强的镇痛抗炎活性,与临床作用一致;家兔长毒实验无明显肝、肾毒性,对体内主要脏器无毒性反应,对皮肤有一定的刺激作用,停药后可逐渐恢复;家兔急毒实验显示高剂量对皮肤有轻度刺激反应,黏膜、眼睛、中枢神经系统等未见有毒性反应。药理药效学研究结果表明祖师麻贴剂临床计量安全、有效。 本论文为了对祖师麻进行进一步开发,对祖师麻水提醇沉物的氯仿和正丁醇萃取层进行了深入的化学成分研究。利用各种色谱技术,共分离得到了32个化合物,根据理化性质和谱学数据鉴定了25个化合物的结构,其中新化合物2个,分别为黄瑞香苷A(giraldoid A,G-12)和黄瑞香苷B(giraldoid B,G-13);一个新天然产物:1-(4-羟基-3,5-二甲氧基苯基)-1,2-丙二酮(1-(4-hydroxy-3,5-dimethoxyphenyl)-1,2-propanedione,G-21)。首次从瑞香属植物中分离得到了9个化合物,它们分别是:4-甲基-7-羟基香豆素(4-methy-7-hydroxycoumarin,G-6),rutarensin(G-10),edgeworoside C(G-11),(+)-里立脂素-B-二甲酯((+)-liriorosinol-B-dimethyl ether,G-16),(+)-丁香树脂酚双葡萄糖苷((+)-syringaresinol-di-O-β-D-glucoside,G-17),罗汉松脂醇(matairesinol,G-18),woonenoside Ⅺ (G-19),4-羟基-3,5-二甲氧基苯甲醛(4-hydroxy-3,5-dimethoxybenzaldehyde,G-23)和α-D-吡喃果糖(α-D-fructopyrannose,G-25)。 由于大量砍伐,导致植物资源匮乏,祖师麻已被列为国家三级保护中药材。为解决祖师麻资源匮乏问题,本论文运用组织和细胞培养技术对祖师麻的原植物——黄瑞香进


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