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刺五加抗疲劳活性部位的化学成分研究

李辰  
【摘要】:刺五加[Acanthopanax senticosus Harm.]是五加科五加属的一种落叶灌木,主要的药用部分是它的根及根皮,药材名又称五加参,是中药五加皮的一种。我国民间很早就将其作为药材使用,以达到扶正固本,益智安神,补肾健脾的功效。 用小鼠负重游泳动物实验,评价刺五加80%乙醇提取物经大孔树脂色谱分离得到的两个部位(As1,As2)的抗疲劳活性。初步结果表明,As1具有延长小鼠负重游泳时间的作用,表明其具有较好抗疲劳作用;As2同样具有一定抗疲劳作用,但As2抗疲劳活性较As1稍差。 利用各种色谱技术对活性部位As1和As2进行分离,从中分离得到8个单体化合物(1~8),继而利用化学方法及各种现代波谱学技术(包括~1H-NMR,~(13)C-NMR、HMBC、HMQC、ESI-MS等)鉴定了化合物1~8的化学结构。分别为:刺五加苷B(紫丁香苷)(1);异秦皮定-7-O-β-D-葡萄糖苷(2);丁香树脂酚-二-O-β-D-葡萄糖苷(3);绿原酸甲酯(4);绿原酸(5);苦杏仁苷(6);β-甾醇(7);胡萝卜苷(8)。其中化合物4为首次从该植物中分离得到。 建立了As1活性部位中含量较高的刺五加苷B的HPLC分析方法。高效液相色谱条件:Diamonsil C_(18)柱(250×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-水-乙酸(10∶90∶0.01),流速为100 mL·min~(-1),紫外检测波长344 nm。结果:从刺五加抗疲劳活性部位As1中分离得到的刺五加苷B,其标准曲线的回归方程为Y=1.02x10~6X-7.98×10~4,线性范围为0.104~20080μg,r=0.999 9;平均回收率为97.35%,RSD为1.40%(n=6)。刺五加苷B在As1中的平均含量为7.45%,RSD为1.56%。 综上所述,本论文通过采用小鼠负重游泳实验,初步证实了刺五加As1与As2部位具有抗疲劳作用,从活性部位中分离得到8个单体化合物,并鉴定了结构,进而建立了As1部位中主要成分的HPLC分析方法。该研究为将刺五加开发成新的抗疲劳军用特需药物奠定了基础。这些化合物可能是刺五加活性部位抗疲劳作用的主要有效活性成分,将有可能直接开发成抗疲劳药物,或者作为具有抗疲劳作用的先导化合物。


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