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裸花紫珠药效物质基础的研究及其制剂设计

梁纪军  
【摘要】:裸花紫珠为紫珠属植物裸花紫珠Callicarpa nudiflora Hook.et Arn.的干燥叶,具有消炎、解毒、收敛、止血作用。临床应用疗效确切,但有关其化学成分、药效物质基础、药物动力学及药剂学方面的研究很少。本文旨在对其化学成分、药效学、药物动力学和药剂学等方面进行全面的研究,为临床合理、安全用药提供科学依据。 采用GC-MS对裸花紫珠挥发油(EOC)的化学成分进行了研究,共有51个色谱峰,对其中34个色谱峰进行了初步鉴定,占总挥发油的87.28%。挥发油中主要的化学成分有葎草烯环氧化物(17.28%)、α-没药烯环氧化物(10.51%)、(+)-2-蒈烯(9.24%)、异松油烯(8.70%)、和法呢醇(6.65%)等。采用柱层析法从裸花紫珠的80%乙醇提取物中分离得到6个化合物,经波谱解析确认为乌索酸(ⅢC),β-谷甾醇(ⅡB),阿亚黄素(ⅡD),芹菜素(ⅣG),木犀草素(ⅥD),槲皮素(ⅥE)。 以总黄酮提取率为指标,采用正交试验设计,对裸花紫珠总黄酮(TFC)的提取工艺进行了优化,确定最佳提取工艺为:10倍量70%乙醇回流提取2次,每次2小时。TFC的提取收率为91.78%。采用单因素考察法,确定了D101大孔树脂纯化TFC的工艺条件:树脂柱径高比为1:8,药材量与湿树脂量比为1:4,70%乙醇以2mL/min的速度洗脱。此工艺得到的TFC,总黄酮含量达74.57%,得率为3.41%。首次建立了HPLC方法,同时测定TFC中槲皮素、木犀草素和阿亚黄素的含量。二个成分分别在浓度19.19~95.96μg/mL,22.32~111.6μg/mL和24.80~124.0μg/mL的范围内,线性关系良好,其回收率分别为98.5%,98.8%和98.0% 通过小鼠耳肿胀、毛细血管通透性和出凝血时间等试验,对TFC的抗炎、止血作用进行了研究。结果表明:TFC对二甲苯所致小鼠耳肿胀和冰醋酸所致腹部毛细血管通透性增加均有非常显著的抑制作用。并能明显缩短小鼠出凝血时间。采用体外抗菌试验,考察了裸花紫珠挥发油的抑菌活性。结果表明:EOC对金黄色葡萄球菌和白色念珠菌高度敏感,对大肠埃细菌中度敏感。对白色念珠菌的MIC和MBC分别为0.312%和0.625%,对金黄色葡萄球菌的MIC和MBC分别为0.3 12%和1.25%。 首次建立了大鼠血浆中木犀草素和阿亚黄素同时测定的LC-MS-MS方法,方法学实验表明,本法快速、准确,灵敏度高。利用该方法研究了大鼠灌胃给予TFC后,木犀草素和阿亚黄素的药物动力学,建立了大鼠体内木犀草素和阿亚黄素的血药浓度-时间曲线,应用统计矩原理求算药动学参数。木犀草素和阿亚黄素Tmax分别为0.667h和0.333h,t_(1/2)分别为2.87h和4.94h,Cmax分别为380.3 ng/mL和1.65ng/mL。 以海藻酸钠和壳聚糖为基质,采用一步法制备了TFC海藻酸钠.壳聚糖微球,同时考察了各因素对微球性能的影响。结果表明:海藻酸钠、壳聚糖和CaCl_2浓度,海藻酸钠与药物比例对微球载药量、包封率和释放行为有影响,而成膜时间没有影响。确定了TFC缓释微球的最佳处方为:海藻酸钠比例2.5%;海藻酸钠与总黄酮的比例为3:1;壳聚糖比例为0.8%;CaCl_2浓度为2.0%;成膜时间10min。按此法制备的TFC微球载药量为19.2%,包封率为87.7%,具有较好的缓释性能。 制备了EOC微乳,考察了油相、表面活性剂和助表面活性剂对EOC微乳形成的影响,根据伪三元相图确定了以油酸乙酯和EOC混合物(1:1)为油相、Tween80为表面活性剂、以异丙醇为助表面活性剂、蒸馏水为水相制备微乳的处方。以壳聚糖为基质,制备了EOC微乳凝胶。建立了EOC微乳凝胶中,异松油烯含量的GC测定方法,结果表明:以薄荷脑为内标,方法专属性强,在0.399-3.591mg/mL的浓度范围内,异松油烯线性关系良好。


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