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齐墩果烷-9(11)-烯-29-酰胺类化合物的合成与抗肿瘤活性的研究

崔婷秀  
【摘要】:天然存在的五环三萜类化合物具有多种生物学活性,可以抗溃疡、抗病毒、抗炎和抗癌等。近几年来,抗癌活性越来越受到人们的关注,通过研究发现,它们可以作用于肿瘤的发生、发展、转移等多个环节,比较主要的是通过线粒体途径和死亡受体途径诱导细胞凋亡,发挥抗肿瘤活性。五环三萜类化合物很有希望被开发成新的抗肿瘤药物。 本文以具有抗肿瘤活性的五环三萜类化合物甘草次酸(glycyrrhetinic acid,GA)为先导化合物,设计并合成了四类24个GA衍生物。这24个衍生物对C环进行了结构改造,由原来的11-氧代-12(13)-烯的结构改变为9(11)-烯的结构,在29位羧基引入不同的含氮杂环,同时对A环进行了改造。保留3位羟基,得到了6个3-羟基-齐墩果烷-9(11)-烯-29-酰胺类化合物(CTX1-CTX6);3位羟基氧化成羰基或成乙酸酯,得到了12个3-(氧代或乙酰氧基)-齐墩果烷-9(11)-烯-29-酰胺类化合物(CTX7-CTX18);A环2,3位通过成环,开环,还原等反应,得到了6个2,3-双取代-齐墩果烷-9(11)-烯-29-羧酸甲酯类化合物(CTX19-CTX24)。结构经1H-NMR,13C-NMR,IR和LC-MS确证。 以GA为阳性对照,采用MTT法研究目标化合物对人前列腺癌细胞PC-3的生长抑制活性。结果表明,部分目标化合物的活性明显好于GA,其中化合物CTX15、CTX18、CTX23和CTX24,GI5020μM,值得深入研究。


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