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2-取代-3-氧代—齐墩果烷-12(13)-烯-29-酰胺类化合物的合成与抗肿瘤活性研究

寇丽影  
【摘要】:癌症是一项尚未攻克的科学堡垒,而且发病率在逐年上升。目前临床上仍主要以化学治疗为主,但由于很多化疗药物选择性较差,在治疗过程中患者会出现很多不良反应。天然产物一直以高效低毒而倍受药物研究者的亲睐,近年来以天然产物为先导化合物,对其进行结构修饰、改造,进而研究开发出结构新颖的高活性的抗肿瘤药物是目前研究的热点之一。 18β-甘草次酸属于五环三萜类化合物,具有抗炎、抗溃疡、抗病毒、抗肿瘤等多种生物学活性。抗肿瘤活性方面,可以作用于肿瘤发生、发展的多个环节,具有化学防癌、抑制肿瘤细胞增殖、诱导细胞分化与凋亡、抑制肿瘤细胞侵袭转移等作用。本文以18β-甘草次酸为先导化合物,通过对其A环、11位羰基及29位羧酸进行改造,设计并合成了2-羟亚甲基-3-氧代-齐墩果烷-12-烯-29-酰胺、异(?)唑[2,3-d]-齐墩果烷-12-烯-29-酰胺、2-氰基-3-氧代-齐墩果烷-12-烯-29-酰胺和2-氰基-3-氧代-齐墩果烷-1,12-二烯-29-酰胺四个系列20个结构新颖的甘草次酸类化合物,结构均经1H-NMR、LC-MS和IR确证,部分结构还经13C-NMR确证。 以18β-甘草次酸为阳性对照,采用MTT法研究目标化合物对人前列腺癌细胞PC-3的生长抑制活性。结果表明,改造后的化合物活性明显好于母体化合物18β-甘草次酸。化合物GLY-16表现出显著的生长抑制活性,GI50=6.97μM,值得深入研究。


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