收藏本站
收藏 | 手机打开
二维码
手机客户端打开本文

不同克拉霉素载药微胶囊膜的构筑及缓控释性能的研究

陈超  
【摘要】:消化性溃疡是一种世界性常见多发病,严重危害人类的健康。幽门螺旋杆菌(HP)是消化性溃疡形成、复发和顽固不愈的重要因子,也是致癌物,是促进胃癌发生的危险因子。克拉霉素在治疗HP感染方面发挥着重要作用。克拉霉素为半合成的14元环大环内酯类抗生素,临床上主要用于呼吸道感染、皮肤软组织感染、衣原体感染及幽门螺旋杆菌(HP)感染等。克拉霉素能降低胃肠道的不良反应,具有生物利用度高、组织穿透力强和半衰期长等优点。但是,传统的药物制剂存在使用剂量较大,胃肠道内滞留时间短,毒副反应严重等不足。将克拉霉素制成缓释微胶囊恰好能控制药物的释放速度,提高药物利用率,减少药物使用次数,提高患者的顺应性,减少药物的毒副作用并掩盖药物苦味。在制备微胶囊时使用单一膜材做缓控释骨架,采用溶剂挥发法制得的对称膜克拉霉素载药微胶囊在4h后释放速度慢,释放不完全。因此为了提高克拉霉素载药微胶囊的药物累积释放率,可以改变膜结构,一种是在乙基纤维素中加入羟丙基甲基纤维素,使用混合膜材料做缓控释骨架;另一种是改变制备方法,采用膜乳化法与溶剂挥发法相结合制备对称膜克拉霉素载药微胶囊。 本论文分别用溶剂挥发法制备对称膜与非对称膜克拉霉素载药微胶囊,和采用膜乳化法—溶剂挥发法制备对称膜克拉霉素载药微胶囊,以微胶囊形态、载药量、包封率、得率等为评价指标,考察微胶囊最优化制备工艺,同时考察制备条件对微胶囊缓控释性能的影响。最终确定制备微胶囊的最佳条件:当油相中载体浓度为4%、油水比1:4、投药量1:2、水相中PVA浓度1.0%、SDS浓度0.1%时,制备得到的对称膜克拉霉素载药微胶囊最佳。而制备非对称膜克拉霉素载药微胶囊的最佳条件与对称膜微胶囊不同的是油相中溶剂使用二氯甲烷与三氯甲烷的混合溶剂且比例为2:1、膜材料中乙基纤维素与羟丙基甲基纤维素的比例为6:1~7:1、油水比1:8、投药量1:2~1:3。采用膜乳化法—溶剂挥发法制备微胶囊的最好条件是油相中载体浓度为4%、油水比1:8、投药量1:2、水相中PVA浓度1.0%、SDS浓度0.25%、SPG膜孔径为5.4μm。通过对微胶囊缓控释性能的研究,非对称膜载药微胶囊的体外累计释放率和膜乳化法制备得到的对称膜克拉霉素载药微胶囊的体外累计释放率均比溶剂挥发法制备得到的对称膜载药微胶囊的体外释放率高,表明非对称膜克拉霉素微胶囊和膜乳化法制备得到的对称膜克拉霉素载药微胶囊都具有更好的缓控释性能。


知网文化
【相似文献】
中国期刊全文数据库 前20条
1 马淮凌,徐茂田,宋俊峰;催化氢波-单扫描示波极谱法测定克拉霉素[J];理化检验.化学分册;2005年03期
2 刘祖雄,王平,李晓东,汤韧;克拉霉素软膏的制备[J];医药导报;2002年12期
3 孙家娟,白育伟,刘彬,白彬;克拉霉素的示波极谱测定及其电化学行为[J];分析试验室;2004年01期
4 李琼;樊兆敏;陈超;包德才;;粒径单分散克拉霉素缓释微球的制备研究[J];分子科学学报;2011年03期
5 刘浚,金洁,安明,吕颍辉,王谋科,闫晓前,申育劳,王浴生,张淑华,欧珍蓉,洪诤;克拉霉素合成与药理研究[J];中国抗生素杂志;1997年02期
6 梁建华,姚国伟;克拉霉素的合成新方法[J];有机化学;2005年04期
7 罗爱芹,张金专,刘立文,方敏,姚国伟,庄力霞;反相高效液相色谱法分析克拉霉素[J];北京理工大学学报;2004年03期
8 ;河南福森药业克拉霉素缓释片项目即将投产[J];中国医药导报;2009年15期
9 李华侃,王巧峰,赵燕;荷移分光光度法测定克拉霉素[J];第四军医大学学报;2004年23期
10 刘海津,王京芳,李全民;克拉霉素和茜素在甲醇中的荷移反应[J];化学试剂;2005年02期
11 李华侃,柳越,王玉华;克拉霉素与醌茜素的荷移反应及其测定[J];光谱实验室;2005年02期
12 孟涛;姚国伟;马敏;梁建华;杨新林;;一步法合成3-羟基-6-O-甲基红霉素[J];现代化工;2006年S2期
13 张向荣;朱悦铭;王晶;孙运栋;李三鸣;潘卫三;;乳化-溶剂扩散法制备克拉霉素缓释微球[J];中国药业;2009年02期
14 李玉川;张立敏;杨翠;张慧娟;庞思平;赵信岐;;3-羟基克拉霉素和2'-乙酰基-3-氧代克拉霉素的合成与晶体结构[J];有机化学;2009年04期
15 孟涛;庞思平;姚国伟;庄洁;黄成;;3-羟基-6-O-甲基红霉素的合成优化与副产物的分析[J];化学研究;2006年04期
16 郑少军,白景瑞,姚国伟,庞思平,梁建华;克拉霉素合成中保护基的脱除反应研究[J];精细化工;2004年03期
17 易丹丹;沈雨清;孟春燕;易以木;;克拉霉素固体脂质纳米粒冻干灭菌粉末剂的制备与质量评价[J];医药导报;2006年11期
18 孟涛;马敏;姚国伟;于文溪;;特利霉素的合成研究进展[J];化学研究;2007年01期
19 梁建华;单春燕;甘强;侯敏;吴姝;姚国伟;;克拉霉素的晶型及其转换[J];北京理工大学学报;2007年04期
20 谭正德;吴菲;林涛;徐东;;超分子体系β-环糊精与药物克拉霉素包合的研究[J];湖南工程学院学报(自然科学版);2007年04期
中国重要会议论文全文数据库 前10条
1 梁建华;单春燕;侯敏;甘强;吴姝;姚国伟;;克拉霉素的晶型及其转换研究[A];2006第六届中国药学会学术年会论文集[C];2006年
2 黄赞松;黄衍强;秦静英;周喜汉;;桂西地区对克拉霉素耐药的幽门螺杆菌基因分型研究[A];第九次全国消化系统疾病学术会议专题报告论文集[C];2009年
3 李玮;;克拉霉素热分解机理研究及动力学参数测定[A];抗生素质量与安全论坛论文集[C];2008年
4 张子胜;林宪和;李国俊;黄志余;;含克拉霉素阿米卡星方案治疗耐多药肺结核临床分析[A];中国防痨协会临床委员会、中国防痨协会基础委员会学术研讨会论文集[C];2008年
5 姜葵;何利华;王邦茂;刘文天;张建中;黄侠;;含克拉霉素标准三联法根除幽门螺杆菌的临床研究[A];中华医学会第12次全国内科学术会议论文汇编[C];2009年
6 姜葵;王邦茂;刘文天;黄侠;;含左氧氟沙星三联法作为一线方案根除幽门螺杆菌的临床研究[A];中华医学会第12次全国内科学术会议论文汇编[C];2009年
7 陈韶华;虞朝辉;徐磊;厉有名;;幽门螺旋杆菌克拉霉素耐药基因芯片的制备和应用[A];2005年浙江省消化系疾病学术会议论文汇编[C];2005年
8 陈韶华;虞朝辉;徐磊;厉有名;;幽门螺旋杆菌克拉霉素耐药基因芯片的制备和应用[A];2005年浙江省内科学学术年会论文汇编[C];2005年
9 周静安;;反相高效液相色谱法测定克拉霉素胶囊的含量[A];第二届浙江中西部科技论坛论文集第七卷(药学分卷Ⅱ)[C];2005年
10 郑小丽;胡伏莲;王蔚虹;;克拉霉素耐药的幽门螺杆菌耐药性和基因型的同一性[A];中华医学会第七次全国消化病学术会议论文汇编(上册)[C];2007年
中国博士学位论文全文数据库 前10条
1 柏长青;克拉霉素抗肿瘤血管生成的实验研究[D];第四军医大学;2002年
2 郝庆;幽门螺杆菌对克拉霉素耐药的分子基础[D];中国医科大学;2002年
3 刘有恃;幽门螺杆菌对克拉霉素耐药性及其机理的研究[D];浙江大学;2006年
4 范祥明;克拉霉素对体外循环肺损伤保护作用的动物实验和相关基础研究[D];中国协和医科大学;2003年
5 周刚;筛选鉴定双重耐药幽门螺杆菌和HBD-2融合蛋白的体外抗菌作用[D];浙江大学;2007年
6 陈胜昔;3-酮基-6-O-甲基红霉素-9-取代肟基衍生物及7-取代吡咯烷基喹诺酮衍生物的合成与体外抗菌活性研究[D];中国协和医科大学;2003年
7 郑忠辉;大环内酯类抗生素Cethromycin与氨基甲酸酯型大环内酯(酮内酯)新化合物的合成、抗菌活性测定、构效关系及11,12-环酯红霉素的合成工艺研究[D];中国协和医科大学;2005年
8 陈洁;中枢注射CCK对大鼠摄食行为以及相关神经元功能的影响[D];浙江大学;2007年
9 刘国栋;基于胃黏膜多重Real time PCR的幽门螺杆菌根除药物选择技术的建立与评价[D];中国疾病预防控制中心;2011年
10 欧雪梅;大环内酯类抗生素对气道黏液高分泌过程的调控作用及分子机制研究[D];四川大学;2006年
中国硕士学位论文全文数据库 前10条
1 陈超;不同克拉霉素载药微胶囊膜的构筑及缓控释性能的研究[D];渤海大学;2012年
2 崔文平;抗耐药菌克拉霉素衍生物的设计、合成及活性评价[D];山东大学;2012年
3 刘晓娜;注射用克拉霉素脂质体的研究[D];吉林大学;2012年
4 赵吉强;克拉霉素微囊的制备及其药物动力学研究[D];河北大学;2009年
5 余金丹;儿童感染幽门螺杆菌对克拉霉素耐药性及耐药机制的研究[D];浙江大学;2004年
6 马陈晨;4″-苯并咪唑取代克拉霉素衍生物的设计、合成及活性研究[D];山东大学;2010年
7 孙家琪;回用聚合物包膜化肥的制备及控释性能的研究[D];东北大学;2008年
8 张勇;罗红霉素和克拉霉素的合成研究[D];华东理工大学;2012年
9 张传军;克拉霉素软胶囊健康人体药动学及生物等效性研究[D];郑州大学;2008年
10 李海刚;注射用克拉霉素脂质复合物的研究[D];沈阳药科大学;2007年
中国重要报纸全文数据库 前10条
1 蔡德山;克拉霉素市场波澜不惊[N];医药经济报;2004年
2 广东省连州市北湖医院副主任医师 陈金伟;耐青霉素肺炎可用克拉霉素[N];医药经济报;2011年
3 王立峰;诸强鼎立 前景看好[N];中国医药报;2003年
4 万同己;克拉霉素与其他药物的相互作用[N];中国医药报;2002年
5 徐铮奎;克拉霉素正值壮年[N];医药经济报;2008年
6 杨声瑞 赵强;解脲支原体感染率逐年增加[N];中国医药报;2006年
7 王立峰;克拉霉素:引发大环内酯类药物竞争高潮[N];中国高新技术产业导报;2003年
8 陈金伟;克拉霉素治疗耐药细菌性肺炎[N];医药经济报;2004年
9 陶春祥;克拉霉素治疗非感染性呼吸疾病[N];中国医药报;2002年
10 ;幽门螺杆菌的治疗方案[N];农村医药报(汉);2006年
 快捷付款方式  订购知网充值卡  订购热线  帮助中心
  • 400-819-9993
  • 010-62982499
  • 010-62783978