硝唑尼特在Beagle犬体内的药代动力学研究

【摘要】：硝唑尼特(Nitazoxanide)是硝基噻唑类化合物,是一种新型的高效、广谱抗寄生虫和微生物的药物,对多种原虫、吸虫、线虫和蠕虫感染、敏感肠道菌感染和轮状病毒感染有特效,而且其安全性耐受性较高,适合混合有HIV病毒感染的患者使用,是目前治疗隐孢子虫和蓝氏贾第鞭毛虫疾病的一线药物。目前该药已在美国、澳大利亚及部分拉丁美洲国家上市,主要用于治疗动物和人的寄生虫病。目前该药在我国尚未上市,是正在研发阶段的二类新兽药。本研究是以国产硝唑尼特混悬液和片剂为主要实验材料,采用内标法和液质联用检测方法,分高、中、低三个剂量组研究其在靶动物Beagle犬体内的药代动力学特征。研究结果表明,硝唑尼特混悬液和片剂在Beagle犬体内的药代动力学特征符合开放的一室模型,半衰期、达峰时间和达峰浓度等药代动力学参数稳定,同一剂型不同剂量组的半衰期(t_(1/2))、达峰时间(T)差异不显著(P0.05),达峰浓度(Cmax)、曲线下面积(AUC)、表观分布容积(V/f)和体清除率(CL/f)差异显著(P0.01)。本研究所采用的试验方法简单可靠,稳定性高、回收率高,为该药的临床合理应用提供参考。