4，5-二芳基噁唑类非甾体抗炎药物的设计、合成及其生物活性的研究
【摘要】：本文以4,5-二芳基噁唑类非甾体抗炎药(NSAIDs)奥沙普秦(Oxaprozin)为先导化合物,利用生物电子等排原理及4,5-二芳基噁唑类NSAIDs 的构效关系及NSAIDs 的作用机制,采用与环氧化酶分子对接的方法,辅助设计了3 类新化合物,从中筛选出新化合物3-〔4-(4-氟苯基)-5-(4-氨基磺酰基-3-氟苯基)噁唑-2-基〕丙酸(NC-2142)进行合成,并合成得到七个新的重要中间体,同时也对NC-2142 的合成工艺进行了考察。经药理实验证明NC-2142 对二甲苯、蛋清、角叉菜胶等所致急性炎症均有明显的抑制作用,对小鼠扭体法及热板法致痛也具有明显的抑制作用。由此表明,NC-2142 是一个具有较强的抗炎和镇痛作用且极具开发价值的新化合物。这为进一步研究高效、低毒的新型NSAIDs 提供了一个新的研究方法。
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