收藏本站
收藏 | 论文排版

4,5-二芳基噁唑类非甾体抗炎药物的设计、合成及其生物活性的研究

周小平  
【摘要】:本文以4,5-二芳基噁唑类非甾体抗炎药(NSAIDs)奥沙普秦(Oxaprozin)为先导化合物,利用生物电子等排原理及4,5-二芳基噁唑类NSAIDs 的构效关系及NSAIDs 的作用机制,采用与环氧化酶分子对接的方法,辅助设计了3 类新化合物,从中筛选出新化合物3-〔4-(4-氟苯基)-5-(4-氨基磺酰基-3-氟苯基)噁唑-2-基〕丙酸(NC-2142)进行合成,并合成得到七个新的重要中间体,同时也对NC-2142 的合成工艺进行了考察。经药理实验证明NC-2142 对二甲苯、蛋清、角叉菜胶等所致急性炎症均有明显的抑制作用,对小鼠扭体法及热板法致痛也具有明显的抑制作用。由此表明,NC-2142 是一个具有较强的抗炎和镇痛作用且极具开发价值的新化合物。这为进一步研究高效、低毒的新型NSAIDs 提供了一个新的研究方法。


知网文化
【相似文献】
中国期刊全文数据库 前20条
1 范琦,程秀华,张琴,蒋心惠,朱凯;酮洛芬的相转移催化氧化合成[J];中国医药工业杂志;2005年11期
2 姜妮丽,范朋高,程国侯;醋氯芬酸的合成[J];中国医药工业杂志;2005年07期
3 彭涛;王林;;甲磺酸达布非隆的微波合成[J];中国医药工业杂志;2008年08期
4 赖宜生;张奕华;李月珍;季晖;杨茗;丛日刚;;3-[(4-氨磺酰苯基)羟基亚甲基]-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类衍生物的合成及其生物活性[J];中国药科大学学报;2007年01期
5 马鹤;张智勇;田康;李岩松;张丽娟;;2-甲基-3-取代苯基吡咯并吡嗪酮类化合物的合成及抗癌活性研究[J];中国药物化学杂志;2010年03期
6 李光华;胡绍渝;;非甾体抗炎新药联苯乙酸的合成[J];中国医药工业杂志;1991年06期
7 赵丽华;耿佃云;;依托度酸的合成[J];中国医药工业杂志;2005年12期
8 张卫红;吴卫忠;;替诺昔康的合成[J];中国医药工业杂志;2006年05期
9 赵丽华;延锦丽;;非甾体抗炎药依托度酸的生产新工艺[J];齐鲁药事;2007年08期
10 胡琛;;非甾体抗炎药的肾毒性[J];世界临床药物;1991年05期
11 敖桂珍;郑丽玲;绪广林;李静;;α-芳基-3,5-二甲氧基苯丙烯酰胺的合成及抗炎活性[J];中国药科大学学报;2009年04期
12 张宏伟;张志广;;谷氨酰胺对非甾体抗炎药损伤胃黏膜的保护作用[J];医学综述;2010年01期
13 祝贺;吕桂香;殷丽娟;;非甾体抗炎药对胃肠黏膜损伤的影响分析[J];中外医疗;2010年36期
14 ;用爪钩草属植物提取物或去参苷防治肾脏疾病[J];国外医药(植物药分册);2006年04期
15 李瑜元;;非甾体抗炎药的胃肠黏膜损害[J];现代消化及介入诊疗;2007年01期
16 夏泽宽,于光恒,蔡霞;溴芬酸钠的合成[J];中国药科大学学报;2003年05期
17 胡琛;;非甾体抗炎药的中枢神经系统副作用[J];世界临床药物;1992年06期
18 朱安祥;王洁;;非甾体类抗炎药的临床新用途[J];中国现代医生;2010年22期
19 戚繁;周金培;丁一为;黄文龙;钱海;戴岳;;咪唑并[1,2-a]嘧啶类化合物的合成和抗炎活性[J];中国药科大学学报;2009年01期
20 胡琛;;非甾体抗炎药的中枢神经系统副作用[J];国外医学.老年医学分册;1992年04期
中国重要会议论文全文数据库 前10条
1 陈雄;邓昌健;苏利霞;许新华;;2-(3-替加氟)乙氧基-2-硒-1,3,2-二氧磷杂环戊烷的合成[A];有机合成创新—产业化的新动力——中国化学会全国第三届有机合成化学与过程学术讨论会论文摘要集[C];2010年
2 王敏;吴广利;吕建军;王志强;万宝杰;;新N-取代-α-氨基膦酸的合成及除草活性[A];中国化工学会农药专业委员会第八届年会论文集[C];1996年
3 李海兵;;杯芳烃型固体脂质纳米粒的制备[A];中国化学会全国第十三届大环化学暨第五届超分子化学学术讨论会论文选集[C];2006年
4 张艳侠;郭洪臣;袁胜华;邹龙江;;小晶粒ZSM-5沸石分子筛的合成条件探索[A];第十一届全国青年催化学术会议论文集(下)[C];2007年
5 庞宏伟;肖志友;朱必学;;新型Salen大环化合物的合成[A];全国第十四届大环化学暨第六届超分子化学学术讨论会论文专辑[C];2008年
6 李众飞;倪新龙;陶朱;薛赛凤;祝黔江;张云黔;;四环己基取代六元瓜环的合成及晶体结构[A];全国第十四届大环化学暨第六届超分子化学学术讨论会论文专辑[C];2008年
7 刘娟;王喜存;;双2,6-二取代吡啶基酰基硫脲及酰氨基硫脲的合成[A];全国第十四届大环化学暨第六届超分子化学学术讨论会论文专辑[C];2008年
8 孙京丹;王正顺;曲延萍;鞠衍巍;;国内混合废纸专用脱墨剂合成及应用[A];’2008(第十五届)全国造纸化学品开发应用技术研讨会论文集[C];2008年
9 梅建庭;赫荣安;;新型难选氧化铁矿捕收剂的合成方法研究[A];2008年全国金属矿山难选矿及低品位矿选矿新技术学术研讨与技术成果交流暨设备展示会论文集[C];2008年
10 郑爱霞;尚海;郎建平;;季铵盐型两性硫酚d~(10)金属配合物的合成及反应性[A];中国化学会第27届学术年会第08分会场摘要集[C];2010年
中国博士学位论文全文数据库 前10条
1 周小平;4,5-二芳基噁唑类非甾体抗炎药物的设计、合成及其生物活性的研究[D];吉林大学;2005年
2 翁建全;1,3-噻唑烷衍生物的合成、结构和生物活性[D];浙江工业大学;2005年
3 李红喜;具有胺基稀土/苯硫酚化合物的合成、结构与反应性能研究[D];苏州大学;2005年
4 宋欣荣;含芳环聚合物分散相微粒材料的合成、表征和电流变性能研究[D];湘潭大学;2005年
5 乔澍;芳香多羧酸配位聚合物的合成、结构与功能研究[D];中国科学技术大学;2007年
6 刘新华;益母草碱的合成及其对心血管保护作用的研究[D];复旦大学;2009年
7 商云帅;以高岭土为原料沸石分子筛的合成及其氮氧吸附性能研究[D];大连理工大学;2009年
8 王晖;高压下钨、铼氮化物和复杂氢化物Li_2BeH_4的理论结构设计[D];吉林大学;2010年
9 李妍;丁烯二酸糠醇酯的合成及其抗菌活性研究[D];华南理工大学;2005年
10 李翠清;新型催化材料—磷化钨的合成、表征及加氢精制性能[D];北京化工大学;2005年
中国硕士学位论文全文数据库 前10条
1 侯研博;构象固定的多羟基生物碱的合成[D];中国农业大学;2005年
2 陆利萍;新型除草剂乙呋草黄的合成和工艺研究开发[D];浙江工业大学;2005年
3 梁峰;N,N’-二芳香酰肼类艾滋病毒整合酶抑制剂的设计与合成[D];第二军医大学;2005年
4 张首国;葛根素及其衍生物的合成与初步活性研究[D];中国人民解放军军事医学科学院;2005年
5 赵昆;锂离子电池复合正极材料的合成与电性能研究[D];成都理工大学;2005年
6 肖锐敏;有机锡热稳定剂的研制与开发[D];昆明理工大学;2005年
7 刘丽珍;水溶性酞菁金属配合物的合成及其与牛血清白蛋白的相互作用[D];福建师范大学;2005年
8 刘卫敏;长链烷基脯氨酸衍生物的合成及其对Aldol反应不对称催化性能研究[D];郑州大学;2005年
9 岳文强;3’-脱氧-3’-[~(18)F]氟代胸腺嘧啶脱氧核苷([~(18)F]FLT)的制备与研究[D];中国原子能科学研究院;2005年
10 白淑珍;1’-烷基二茂铁基二甲基硅烷的合成及性质研究[D];内蒙古大学;2005年
中国重要报纸全文数据库 前10条
1 江峰;合成高分子防水卷材的性能及特点[N];中国建材报;2009年
2 本报记者 王秀萍 实习生 任雪瑞;双合成:百年老店的逆市扩张之道[N];山西经济日报;2009年
3 刘霞;有机分子合成有了“流水线”[N];科技日报;2010年
4 ;双合成跨越新高度[N];太原日报;2009年
5 刘霞;英用合成细胞组合出电子器件[N];科技日报;2009年
6 中国药学会科技发展中心 翔实;非甾体抗炎药市场——有望十年翻三番[N];中国医药报;2006年
7 ;非甾体抗炎药临床新用[N];中国高新技术产业导报;2002年
8 姜玉坤 记者 张建军;“合成班子”带出过硬部队[N];解放军报;2000年
9 本报记者 康义瑶;非甾体抗炎药中国版警示[N];医药经济报;2008年
10 张骁;非甾体抗炎药的新用途[N];中国医药报;2004年
 快捷付款方式  订购知网充值卡  订购热线  帮助中心
  • 400-819-9993
  • 010-62982499
  • 010-62783978